دروسپیرنون (اتینیل استرادیول)
دروسپیرنون (اتینیل استرادیول)

نام ژنریک

Drospirenone / Ethinyl Es

شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet: (3 / 0.03) mg,( 3/0.02) mg

موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


پيشگيري از بارداري


شروع از روز اول: يك قرص زرد خوراكي روزانه از روز اول قاعدگي شروع شده و تا 21 روز، در يك زمان مشابه در هر روز، ادامه يابد. (ترجيحاً بعد از شام يا موقع خواب) سپس يك قرص سفيد از روز 22 تا روز 28 مصرف شود. دوره 28 روزه بعدي در روز مشابهي كه رژيم قبلي شروع شده، مصرف شود و مشابه آن ادامه يابد. قرص زرد روز بعد از اينكه قرص سفيد تمام شد،‌ مجدداً شروع شود.


شروع از روز يكشنبه: يك قرص زرد خوراكي روزانه در اولين يكشنبه بعد از شروع قاعدگي مصرف شود. و تا 21 روز، در يك زمان مشابه در هر روز، ادامه يابد. (ترجيحاً بعد از شام يا موقع خواب) سپس يك قرص سفيد از روز 22 تا روز 28 مصرف شود. دوره 28 روزه بعدي در روز مشابهي كه رژيم قبلي شروع شده، مصرف شود و مشابه آن ادامه يابد. قرص زرد روز بعد از اينكه قرص سفيد تمام شد،‌ مجدداً شروع شود.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: در زنان با تومور يا اختلال كبدي، نارسايي كليوي، نارسايي آدرنال، ترومبوفلبيت، اختلالات ترومبوآمبوليك يا سابقه ترومبوز وريدي عمقي يا ديگر اختلالات ترومبوآمبوليك، بيماريهاي عروق مغزي و كرونر قلب، سرطان سينه مشكوك يا شناخته شده، سرطان آندومتر يا ديگر نئوپلازيهاي وابسته به استروژن؛ خونريزي واژينال غيرعادي؛ زردي كلستاتيك حاملگي يا يرقان به دنبال مصرف ديگر قرص‌هاي پيشگيري از بارداري منع مصرف دارد. همچنين در زنان حامله و زنان مسن‌تر از 35 سال كه بيشتر از 15 سيگار در روز مصرف مي‌كنند منع مصرف دارد.


موارد احتياط: در بيماران بارسيك فاكتورهاي بيماري قلبي ـ عروقي مانند فشار خون بالا، هايپرليپيدمي، ديابت و در بيماراني كه شرايط آنها با احتباس مايعات بدتر مي‌شود با احتياط استفاده شود.

عوارض جانبی دارو

عوارض جانبي


اعصاب مرکزي: ضعف، خونريزي مغزي، ترومبوز مغزي، افسردگي، گيجي، ناپايداري احساسي، سردرد، ميگرن، تحريك‌پذيري.


قلبي- عروقي: ترومبوآمبولي شرياني، فشار خون بالا، ترومبوز مزانتر، سكتة قلبي، ترومبوفلبيت.


چشم، گوش، حلق و بيني: آب مرواريد، عدم تحمل لنزهاي تماسي، فازنژيت، ترومبوز شبكيه، سينوزيت.


دستگاه گوارش: دردهاي شكمي، كرامپ‌هاي شكمي، آرغ زدن، تغيير در اشتها، كوليت، اسهال، گاستروانتريت، تهوع، استفراغ.


تناسلي ـ ادراري: آمنوره، خونريزي بين دوره‌اي، تغييرات در ترشح سرويكال، سيستيت، ديس منوره، سندرم هموليتيك اورميك، نارسايي كليوي، لكوره، اختلال قاعدگي، سندرم پيش از قاعدگي، لكه‌بيني، نازايي موقت بعد از اتمام درمان، UTI، كانديدياز واژن، واژينيت.


كبدي: تومورهاي خوش‌خيم كبدي، سندرم بودكياري، يرقان كلستاتيك، بيماريهاي كيسه صفرا، آدنوم كبدي.


متابوليك: پورفيري، كاهش تحمل به كربوهيدراتها، تغييرات وزن.


تنفسي: برونشيت، آمبولي ريوي، عفونتهاي فوقاني تنفسي.


پوست: آكنه، اريتم مولتي فرم، اريتم ندوزوم، هيرسوتيسم، پلاسما، خارش، راش، ريزش موهاي سر.


ساير عوارض: درد عضلاني، تغيير ميل جنسي.


مسموميت و درمان


مصرف بيش از اندازه باعث حالت تهوع و خونريزي مجدد مي‌شود.


سطوح سرمي سديم و پتاسيم را مانيتور كرده و مراقب علائم اسيدوز متابوليك باشيد.

موارد قابل توجه

-

تداخل دارویی

تداخل دارويي


مصرف همزمان با مهاركننده‌هاي ACE و بلوك‌كنننده‌هاي آنژيوتانسين II، NSAIDs و ديورتيكهاي نگهدارندة پتاسيم، احتمال هايپركالمي را افزايش مي‌دهد.


مصرف همزمان استامينوفن باعث افزايش سطح دارو و كاهش اثربخشي استامينوفن مي‌شود. بيمار را از نظر عوارض جانبي مانيتور كرده و دوز استامينوفن را تنظيم كنيد.


آمپي‌سيلين، گريزوفولوين و تتراسيكلين باعث كاهش اثربخشي دارو مي‌شوند.


در صورت مصرف همزمان از يك روش ديگر پيشگيري از بارداري نيز
استفاده شود.


آتوروستاتين و آسكوربيك اسيد باعث افزايش سطح دارو مي‌شوند.


كلوفيبرات، مورفين،‌ سالي‌سيليك اسيد و تمازپام باعث كاهش سطح اين دارو و افزايش كليرنس آن مي‌شوند.


كاربامازپين فنوباربيتال و فني‌توئين باعث افزايش متابوليسم EE و كاهش اثر آن مي‌شوند. از يك روش ديگر پيشگيري از بارداري نيز استفاده شود.


سيكلوسپورين، پردنيزولون و تئوفيلين باعث افزايش سطح اين دارو مي‌شوند.


فنيل‌بوتازون و ريفامپين باعث كاهش اثر ضدبارداري و افزايش بي‌نظمي قاعدگي مي‌شوند. از يك روش ديگر پيشگيري از بارداري استفاده شود.

مکانیزم اثر

تداخل دارويي


مصرف همزمان با مهاركننده‌هاي ACE و بلوك‌كنننده‌هاي آنژيوتانسين II، NSAIDs و ديورتيكهاي نگهدارندة پتاسيم، احتمال هايپركالمي را افزايش مي‌دهد.


مصرف همزمان استامينوفن باعث افزايش سطح دارو و كاهش اثربخشي استامينوفن مي‌شود. بيمار را از نظر عوارض جانبي مانيتور كرده و دوز استامينوفن را تنظيم كنيد.


آمپي‌سيلين، گريزوفولوين و تتراسيكلين باعث كاهش اثربخشي دارو مي‌شوند.


در صورت مصرف همزمان از يك روش ديگر پيشگيري از بارداري نيز
استفاده شود.


آتوروستاتين و آسكوربيك اسيد باعث افزايش سطح دارو مي‌شوند.


كلوفيبرات، مورفين،‌ سالي‌سيليك اسيد و تمازپام باعث كاهش سطح اين دارو و افزايش كليرنس آن مي‌شوند.


كاربامازپين فنوباربيتال و فني‌توئين باعث افزايش متابوليسم EE و كاهش اثر آن مي‌شوند. از يك روش ديگر پيشگيري از بارداري نيز استفاده شود.


سيكلوسپورين، پردنيزولون و تئوفيلين باعث افزايش سطح اين دارو مي‌شوند.


فنيل‌بوتازون و ريفامپين باعث كاهش اثر ضدبارداري و افزايش بي‌نظمي قاعدگي مي‌شوند. از يك روش ديگر پيشگيري از بارداري استفاده شود.

فارماكوكینتیك

فارماكوكينتيك


جذب: دروسپيرينون و استراديول يك تا 3 ساعت بعد از مصرف به اوج اثر خود مي‌رسند. سطوح پايدار پلاسمايي بعد از 10 روز دروسپيرينون (DRSP) و در نيمه دوم سيكل براي اتينيل استراديول (EE) بدست مي‌آيد.


پخش: دارو به طور وسيعي در مايعات و بافتهاي بدن انتشار مي‌يابد. DRSP حدود 97% به پروتئينهاي غيراختصاصي متصل مي‌شود. EE حدود 5/98% به آلبومين و ديگر پروتئينهاي غيراختصاصي متصل مي‌شود.


متابوليسم: DRSP به ميزان كمي در كبد به متابوليت‌هاي غيرفعال تبديل مي‌شود. EE در روده كوچك و كبد كنژوگه مي‌شود و عمدتاً از طريق هيدروكسيلاسيون متابوليزه مي‌شود.


دفع: نيمه‌ عمر دفع DRSP حدودا ً 30 ساعت و در مورد EE حدود 24 ساعت مي‌باشد. مقادير كمي از DRSP به صورت تغيير نيافته در ادرار و مدفوع دفع مي‌شود. EE عمدتاً به صورت متابوليت در ادرار و مدفوع دفع مي‌شود.

سایر اطلاعات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: ضدبارداري خوراكي تركيبي مونو فاز يك با دوز كم.


طبقه‌بندي درماني: ضدبارداري.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده X


نام‌هاي تجاري: Yasmin, Yaz


ملاحظات اختصاصي


1- مصرف داروهاي ضدبارداري باعث افزايش ريسك سكته قلبي، ترومبوآمبوليسم، سكته مغزي، نئوپلازي كبدي، بيماريهاي كيسه صفرا و فشار خون بالا مي‌شود. ريسك در بيماران با فشار خون بالا، ديابت، هايپرليپدمي و چاق افزايش مي‌يابد.


2- سيگار كشيدن خطر بيماريهاي قلبي ـ عروقي را افزايش مي‌دهد. اين خطر در سن بالاتر از 35 سال و مصرف بيشتر از 15 سيگار در روز بيشتر مي‌شود.


3- ارتباط بين مصرف ضدبارداري‌هاي هورموني و سرطان سينه و رحم مشخص نيست. خانمها بهتر است سالانه يك بررسي كامل ژينكولوژيك شده و حداقل ماهي يكبار سينه‌هاي خود را معاينه كنند.


4- در بيماراني كه ممكن است تحت اعمال جراحي قرار بگيرند كه خطر ترومبوآمبولي را افزايش مي‌دهد. دارو را 4 هفته قبل از جراحي قطع كرده و 2 هفته بعد از آن شروع كنيد. همچنين در ضمن دوره‌هاي طولاني مدت بي‌حركتي و بعد از آن از مصرف اين دارو خودداري كنيد.


5- به خاطر افزايش احتمال خطر ترومبوآمبولي در دورة بعد از زايمان، 6-4 هفته بعد از زايمان مصرف اين دارو را شروع كنيد.


6- در صورت بروز كاهش بينايي، پروپتوز، دوبيني، ادم پاپي و اختلالات عروق شبكيه مصرف دارو را قطع كنيد. در كساني كه لنزهاي تماسي استفاده مي‌كنند، در صورت بروز تغييرات بينايي يا عدم تحمل لنز به پزشك مراجعه كنند.


7- اگر بيمار دو دوره مصرف دارو را فراموش كرد، قبل از شروع دوره جديد بايد يك تست حاملگي منفي داشته باشد.


8- در صورت تأييد حاملگي بلافاصله مصرف دارو را قطع كنيد.


9- در صورت بروز سردرد شديد مداوم يا بروز ميگرن يا بدتر شدن آن دارو را قطع كرده و بيمار را بررسي كنيد.


10- در بيماراني كه خونريزي بين دوره‌اي دارند. از نظر حاملگي يا بدخيمي بيمار را بررسي كنيد.


11- بيماران با هايپرليپيدمي را به دقت بررسي كنيد.


12- در صورت بروز يرقان مصرف دارو را قطع كنيد.


نكات قابل توصيه به بيمار


1- به بيمار توضيح دهيد كه اين قرصها تنها از بارداري پيشگيري كرده و تأثيري روي بيماريهاي منتقله از راه جنسي مانند HIV ندارند.


2- در مورد خطرات سيگار كشيدن در صورت مصرف اين دارو به بيمار توضيح داده و توصيه كنيد، در صورت ادامه سيگار كشيدن از روش ديگر پيشگيري از بارداري استفاده كند.


3- توصيه كنيد كه بيمار سالانه معاينات ژينكولوژيك و ماهانه معاينه سينه انجام دهد.


4- به بيمار توضيح دهيد كه در اوايل مصرف دارو (1 تا 3 ماه) احتمال لكه‌بيني و سوءهاضمه به دنبال مصرف دارو وجود دارد. به مصرف دارو ادامه داده و اگر عوارض ادامه پيدا كرد به پزشك خود اطلاع دهد.


5- دارو را هر روز در زمان مشابه مصرف كنيد.


6- در صورت بروز درد قفسه سينه حاد، سرفه خوني يا تنگي نفس ناگهاني، درد پشت ساق پا، احساس سنگيني در قفسه سينه، سردرد ناگهاني شديد يا استفراغ، سرگيجه يا غش، اختلال بينايي يا تكلم، ضعف در پاها يا بازوها، كاهش بينايي، توده در سينه، شكم درد يا حساسيت شديد شكم، اختلال خواب، كمبود انرژي، خستگي، تغييرات خلقي، تب و يرقان، خستگي، كاهش اشتها، ادرار تيره يا مدفوع كم‌رنگ به پزشك خود مراجعه كند.


7- در كساني كه لنز‌هاي تماسي استفاده مي‌كنند. در صورت تغييرات بينايي يا مشكلات در تحمل لنز به پزشك خود مراجعه كنند.


8- در صورت فراموش كردن مصرف هر قرص ريسك حاملگي افزايش مي‌يابد.


9- در صورتي كه بيمار در مورد فراموش كردن دارو مطمئن نيست، به پزشك خود اطلاع داده و از يك روش ديگر پيشگيري از بارداري استفاده كنيد.


مصرف در كودكان: ايمني و اثربخشي دارو در نوجوانان زير 16 سال مشابه بالغين است. قبل از منارك در دختران استفاده نشود.


مصرف در شيردهي: مقادير كمي از داروهاي ضدبارداري هورموني در شير ترشح مي‌شود. يرقان و بزرگ شدن سينه‌ها ممكن است در شيرخواران رخ دهد. دارو با كاهش مقدار و كيفيت شير، در روند شيردهي تداخل ايجاد كند. در زنان شيرده استفاده نشود و از ديگر فرمهاي پيشگيري از بارداري استفاده شود.


اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


دارو باعث افزايش سطح پتاسيم، گلوبين باندكنندة تيروئيد (TBG)، هورمونهاي تيروئيدي، هورمونهاي جنسي، كورتيكوئيدها، فولات، تري‌گليسريد و فاكتور 7، 8، 9 و 10 انعقادي مي‌شود. سطح آنتي ترومبين III كاهش مي‌يابد.


دارو باعث افزايش PT و تجمع پلاكتي ناشي از نوراپي‌نفرين مي‌شود. دارو ميزان T3RU و تحمل به گلوكز را كاهش مي‌دهد.

توزیع کنندگان این دارو
شرکت های تولید کننده یا وارد کننده دارو

دارونـــما
نوآوری برای سلامت

طراحی و اجرا M.Ramezani
ارتباط با ما Info@darunama.com