ایزوسورباید
ایزوسورباید

نام ژنریک

Isosorbide dinitrate

شکل دارویی

موارد و مقدار مصرف


الف) درمان يا پيشگيري از حملات حاد آنژين، درمان بيماري ايسكمي مزمن قلبي (با كاهش پيش بار).


بزرگسالان (شکل زيرزباني): 5/2 تا 5 ميلي گرم جهت برطرف شدن آنژين، كه مي‌توان در فواصل 5 تا 10 دقيقه تكرار كرد تا حداکثر 3 دوز در يك فاصله 15 تا 30 دقيقه‌اي ضمن حملات حاد.


براي پيشگيري از فعاليت‌هايي كه باعث بدتر شدن آنژين مي‌شوند مي‌توان 5/2 تا 5 ميلي گرم 15 دقيقه قبل از آن مصرف كرد.


(شكل خوراكي): از راه خوراكي، مقدار 40-50 ميلي گرم 3-2 بار در روز فقط براي پيشگيري مصرف مي‌شود (كمترين مقدار مؤثر مصرف شود).


ب) اسپاسم منتشر مري بدون برگشت محتويات معده به مري.


بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 30-10 ميلي گرم هر چهار ساعت مصرف مي‌شود.


مكانيسم اثر


ضد آنژين: ايزوسوربايد دي نيترات نياز اكسيژن ميوكارد را از طريق گشاد كردن عروق محيطي كاهش داده و در نتيجه به كاهش فشار پرشدگي وريدي (پيش بار) و به مقدار كمتر، كاهش مقاومت شرياني (پس بار) منجر مي‌شود. تركيب اين اثرات كار قلب و متعاقب آن، نياز اكسيژن ميوكارد را كاهش مي‌دهد. همچنين اين دارو جريان خون كرونر از نواحي اپيكاردي به قسمت زير آندوكاردي را مجدداٌ پخش مي‌كند.


اثر گشادكننده عروق: اين دارو عروق محيطي (عمدتاً وريد) را گشاد مي‌كند، و به كنترل ادم ريوي و CHF، از طريق كاهش بازگشت وريدي به قلب (پيش بار)، كمك مي‌كند. اثر گشاد كننده شرياني با كاهش مقاومت شرياني (پس بار) و در نتيجه كاهش كار بطن چپ، موجب بهبود نارسايي قلب مي‌شود.


تركيب اين اثرات ممكن است براي بعضي از بيماران مبتلا به انفاكتوس ميوكارد (MI) كمك كننده باشد. در حال حاضر، مصرف ايزوسوربايد دي نيترات در بيماران مبتلا به نارسايي احتقاني قلب و انفاركتوس ميوكارد ثابت شده است.


فارماكوکينتيك


جذب: به خوبي از دستگاه گوارش جذب مي‌شود، ولي با اولين عبور از كبد متابوليزه شده و فراهمي زيستي آن حدود50 درصد (بر اساس شكل مصرفي استفاده شده) مي‌شود. زمان شروع اثر دارو با مصرف شكل زير زباني آن سه دقيقه و با شكل خوراكي 30 دقيقه است.


پخش: ا طلاعات محدودي در مورد پيوند پروتئين به پلاسما و انتشار آن موجود است. اين دارو مانند نيتروگليسيرين در سر تاسر بدن انتشار مي‌يابد.


متابوليسم: در كبد به متابوليت‌هاي فعال متابوليزه مي‌شود.


دفع: متابوليت‌هاي اين دارو از طريق ادرار دفع مي‌شوند. نيمه عمر دفع دارو با مصرف شكل خوراكي آن حدود 6-5 ساعت، و با مصرف زير زباني حدود دو ساعت است. حدود 100-80 درصد داروي جذب شده طي 24 ساعت از طريق ادرار دفع مي‌شود. طول مدت اثر فرآورده‌هاي زير زباني كوتاهتر است. طول مدت اثر دارو با مصرف زير زباني 30 دقيقه تا دو ساعت و با شكل خوراكي 8 ساعت است.

موارد مصرف

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت به دارو يا ديگر اجزاء فرمولاسيون، حساسيت به نيترات‌هاي ارگانيك. مصرف همزمان با مهار كننده فسفودي استراز تيپ 5 (سيلدنافيل، تادالافيل)، گلوكوم زاويه بسته (باعث افزايش فشار داخل چشم مي‌شود.) ضربه به سر يا خونريزي مغزي (به دليل افزايش فشار داخل مغز)، آنمي ‌شديد.


موارد احتياط: گاهي موارد افت فشار شديد ناشي از دارو باعث براديكاردي متناقض و بدتر شدن آنژين مي‌شود. افت فشار وضعيتي نيز رخ مي‌دهد. لذا در موارد كاهش حجم، افت فشار خون و انفاركتوس بطن راست با احتياط به كار رود.


در بيماران با كارديو ميوپاتي هيپر تروفيك، نيترات‌ها باعث كاهش پيش بار، تشديد انسداد شده و باعث افت فشار خون و بدتر شدن نارسايي قلبي مي‌شود. لذا با احتياط به كار روند.


دارو را همزمان با مهار كننده‌هاي فسفودي استراز تيپ 5 (مانند سيلدنافيل، تا دالافيل) مصرف نكنيد.


براي جلوگيري از ايجاد تحمل به دارو آن را به صورت مناسب دوز كنيد.


ايمني و اثر بخشي دارو در كودكان اثبات نشده است.

موارد منع مصرف

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: سر درد (بعضي مواقع ضرباندار) سرگيجه، تاري ديد، ضعف و خستگي.


دستگاه قلبي ـ ‌عروقي: افت فشار خون وضعيتي، تاكيكاردي، طپش قلب، ادم مچ پا، سنكوپ/ غش.


پوست: گشاد شدن عروق جلدي همراه با برافروختگي، بثورات پوستي، درماتيت.


دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، خشكي دهان.


موضعي: سوزش زير زبان.


ساير عوارض: حساسيت مفرط.


توجه: در صورت بروز بثورات پوستي، درماتيت، تاري ديد و يا خشكي دهان بايد مصرف دارو قطع شود.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: ناشي از گشاد شدن عروق و مت هموگلوبينمي است و عبارت اند از كمي فشار خون، سر درد ضربان دار و مداوم، طپش قلب، اختلال بينايي، برافروختگي پوست و تعريق، (كه بعد از آن پوست سرد و سيانوزه مي‌شود)، تهوع و استفراغ، درد كوليكي و اسهال خوني، افت فشار خون وضعيتي، تنفس تند (در ابتدا) تنگي نفس، تنفس آهسته، ؛ براديكاردي، بلوك قلبي، افزايش فشار داخل جمجمه همراه با اغتشاش شعور، فلجي، كمي اكسيژن بافت ناشي از متهموگلوبينمي (كه مي‌تواند به سيانوز، اسيدوز متابوليك، اغما، تشنجات كلونيك، و كلاپس گردش خون منجر شود.) كلاپس گردش خون يا خفگي ( asphyxia) ممكن است موجب مرگ شود.


درمان: شامل شستشوي معده و به دنبال آن مصرف ذغال فعال، براي جلوگيري از جذب باقيمانده محتويات معده است. ميزان گاز خون شرياني و غلظت مت هموگلوبين در صورت لزوم پيگيري شود. اقدامات حمايتي شامل حمايت تنفسي و تجويز اكسيژن، حركت غير فعال اندام‌ها (براي كمك به بازگشت خون وريدي) وضعيت دراز كش (در صورت لزوم، حالت ترند لنبرگ، حفظ درجه حرارت مناسب بدن و تزريق وريدي مايعات) مي‌شود.


تزريق وريدي يك آگونيست آدرنرژيك (مانند فنيل افرين) ممكن است براي درمان بيشتر لازم باشد. براي درمان مت هموگلوبينمي، مي‌توان از تزريق وريدي mg/Kg2-1متيلن بلو استفاده كرد.


توجه: مصرف اپي نفرين و تركيبات آن در درمان مصرف بيش از حد ايزو سوربايد دي نيترات ممنوع است.

موارد قابل توجه

-

تداخل دارویی

ملاحظات اختصاصي


1- مصرف اين دارو، بخصوص در اوايل درمان ممكن است موجب بروز سر درد شود. مقدار مصرف را مي‌توان در صورت نياز به طور موقت كاهش داد، اما معمولاً نسبت به اين مقدار مصرف تحمل ايجاد مي‌شود. در اواسط درمان، مصرف آسپرين يا استامينوفن ممكن است سر درد را برطرف كند.


2- مقدار اضافي دارو را مي‌توان قبل از استرس پيش بيني شده يا در صورت آنژين شبانه، به هنگام خواب مصرف كرد.


3- فشار خون و شدت و مدت پاسخ بيمار به دارو را بايد پيگيري كرد.


4- ايزو سوربايد دي نيترات ممكن است موجب بروز افت فشار خون وضعيتي شود. تغيير آهسته وضعيت از نشسته به ايستاده، بالا رفتن و پائين آمدن از پله‌ها با مراقبت كامل و دراز كشيدن با اولين علائم سرگيجه، اين اثر را به حداقل مي‌رساند.


5- از قطع مصرف ناگهاني دارو بايد خود داري كرد. زيرا ممكن است موجب اسپاسم عروق كرونر شود.


6- دارو در جاي خنك و در يك ظرف سر بسته و دور از نور نگهداري شود.


7- مصرف مداوم دارو و سطح خوني مداوم 24 ساعت باعث ايجاد تحمل به دارو مي شود. حتماً در رژيم درماني، دورههاي بدون دارو در نظر گرفته شود.


8- به دليل احتمال ايجاد تولرانس داروهاي با اثر کوتاه را 2 تا 3 بار در روز تجويز کنيد و فرآورده هاي آهسته رهش را يک يا دو بار در روز مثلاً 8 صبح و 2 بعد از ظهر تجويز نماييد.


نكات قابل توصيه به بيمار


1- دارو را طبق دستور و به طور مرتب مصرف كنيد و آن را در تمام اوقات در دسترس داشته باشيد. دارو از لحاظ فيزيولوژيك ضروري است اما اعتياد آور نيست.


2- قرص را با معده خالي، نيم ساعت قبل يا 2-1 ساعت بعد از غذا مصرف كنيد. شكل خوركي دارو بايد به طور كامل بلعيده شود.


3- هنگام مصرف قرص زير زباني، بنشينيد. قرص بايد توسط بزاق دهان يا با ريختن چند ميلي ليتر مايع زير زبان لزج شود. در صورت احساس سوزش با قرار دادن قرص در زير زبان سعي كنيد قرص را در گوشه دهان نگه داريد. احساس سوزش ممكن است نشان دهنده قدرت اثر دارو باشد مقدار مصرف دارو ممكن است هر 15-10 دقيقه تا حداكثر سه بار تكرار شود. در صورت برطرف نشدن درد، بيمار بايد به بخش اورژانس بيمارستان انتقال يابد.


4- براي جلوگيري از بروز سرگيجه، وضعيت خود را آهسته تغيير دهيد.


5- از مصرف الكل خودداري كنيد. زيرا ممكن است كمي ‌شدت فشار خون و كلاپس قلبي - عروقي بروز كند.


6- در صورت بروز تاري ديد، خشكي دهان و يا سردرد مداوم به پزشك گزارش دهيد.


7- از قطع ناگهاني مصرف طولاني مدت دارو خودداري كنيد.


روش تجويز: دارو را ساعتي تجويز نكنيد. اولين دوز بهتر است تحت نظر پزشك تجويز شود. براي اطمينان از اثرات قلبي - عروقي و عوارض جانبي مانند افت فشار وضعيتي، سر درد، در مورد فرآورده‌هاي معمولي، دو بار در روز (7 صبح و ظهر) يا سه بار در روز (7 صبح، ظهر و 5 بعدازظهر) تجويز شوند. در مورد فرآورده‌هاي آهسته رهش تجويز يك بار در روز موقع صبح يا دو بار در روز (8 صبح و 2 بعدازظهر) توصيه مي‌شود. فرم زير زباني دارو را خرد نكنيد.


مصرف در كودكان: مت هموگلوبينمي ممكن است در شيرخواراني كه مقادير زيادي ايزوسوربايد دي نيترات مصرف مي‌كنند، بروز كند.


مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. لذا با احتياط به كار رود.

مکانیزم اثر

ملاحظات اختصاصي


1- مصرف اين دارو، بخصوص در اوايل درمان ممكن است موجب بروز سر درد شود. مقدار مصرف را مي‌توان در صورت نياز به طور موقت كاهش داد، اما معمولاً نسبت به اين مقدار مصرف تحمل ايجاد مي‌شود. در اواسط درمان، مصرف آسپرين يا استامينوفن ممكن است سر درد را برطرف كند.


2- مقدار اضافي دارو را مي‌توان قبل از استرس پيش بيني شده يا در صورت آنژين شبانه، به هنگام خواب مصرف كرد.


3- فشار خون و شدت و مدت پاسخ بيمار به دارو را بايد پيگيري كرد.


4- ايزو سوربايد دي نيترات ممكن است موجب بروز افت فشار خون وضعيتي شود. تغيير آهسته وضعيت از نشسته به ايستاده، بالا رفتن و پائين آمدن از پله‌ها با مراقبت كامل و دراز كشيدن با اولين علائم سرگيجه، اين اثر را به حداقل مي‌رساند.


5- از قطع مصرف ناگهاني دارو بايد خود داري كرد. زيرا ممكن است موجب اسپاسم عروق كرونر شود.


6- دارو در جاي خنك و در يك ظرف سر بسته و دور از نور نگهداري شود.


7- مصرف مداوم دارو و سطح خوني مداوم 24 ساعت باعث ايجاد تحمل به دارو مي شود. حتماً در رژيم درماني، دورههاي بدون دارو در نظر گرفته شود.


8- به دليل احتمال ايجاد تولرانس داروهاي با اثر کوتاه را 2 تا 3 بار در روز تجويز کنيد و فرآورده هاي آهسته رهش را يک يا دو بار در روز مثلاً 8 صبح و 2 بعد از ظهر تجويز نماييد.


نكات قابل توصيه به بيمار


1- دارو را طبق دستور و به طور مرتب مصرف كنيد و آن را در تمام اوقات در دسترس داشته باشيد. دارو از لحاظ فيزيولوژيك ضروري است اما اعتياد آور نيست.


2- قرص را با معده خالي، نيم ساعت قبل يا 2-1 ساعت بعد از غذا مصرف كنيد. شكل خوركي دارو بايد به طور كامل بلعيده شود.


3- هنگام مصرف قرص زير زباني، بنشينيد. قرص بايد توسط بزاق دهان يا با ريختن چند ميلي ليتر مايع زير زبان لزج شود. در صورت احساس سوزش با قرار دادن قرص در زير زبان سعي كنيد قرص را در گوشه دهان نگه داريد. احساس سوزش ممكن است نشان دهنده قدرت اثر دارو باشد مقدار مصرف دارو ممكن است هر 15-10 دقيقه تا حداكثر سه بار تكرار شود. در صورت برطرف نشدن درد، بيمار بايد به بخش اورژانس بيمارستان انتقال يابد.


4- براي جلوگيري از بروز سرگيجه، وضعيت خود را آهسته تغيير دهيد.


5- از مصرف الكل خودداري كنيد. زيرا ممكن است كمي ‌شدت فشار خون و كلاپس قلبي - عروقي بروز كند.


6- در صورت بروز تاري ديد، خشكي دهان و يا سردرد مداوم به پزشك گزارش دهيد.


7- از قطع ناگهاني مصرف طولاني مدت دارو خودداري كنيد.


روش تجويز: دارو را ساعتي تجويز نكنيد. اولين دوز بهتر است تحت نظر پزشك تجويز شود. براي اطمينان از اثرات قلبي - عروقي و عوارض جانبي مانند افت فشار وضعيتي، سر درد، در مورد فرآورده‌هاي معمولي، دو بار در روز (7 صبح و ظهر) يا سه بار در روز (7 صبح، ظهر و 5 بعدازظهر) تجويز شوند. در مورد فرآورده‌هاي آهسته رهش تجويز يك بار در روز موقع صبح يا دو بار در روز (8 صبح و 2 بعدازظهر) توصيه مي‌شود. فرم زير زباني دارو را خرد نكنيد.


مصرف در كودكان: مت هموگلوبينمي ممكن است در شيرخواراني كه مقادير زيادي ايزوسوربايد دي نيترات مصرف مي‌كنند، بروز كند.


مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مشخص نيست. لذا با احتياط به كار رود.

فارماكوكینتیك

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


ايزوسوربايد دي نيترات ممكن است در آزمون‌هاي تعيين كلسترول سرم با استفاده از واكنش رنگي ( Zlatkis-Zac) تداخل كند و موجب كاهش كاذب آن شود.

سایر اطلاعات

طبقه بندي فارماكولوژيك: نيترات.


طبقه‌‌بندي درماني: ضد آنژين، گشاد كننده عروق.


طبقه بندي مصرف در بارداري: رده C


اشكال دارويي:


Tablet: 10, 40mg


Tablet, Extended Release: 40, 50, 60mg


Spray, solution: 1.25mg /Dose


نام‌هاي تجاري: Isoket

جهت یافتن اطلاعات تخصصی این دارو یکی از موارد ذیل را انتخاب نمایید

توزیع کنندگان این دارو
شرکت های تولید کننده یا وارد کننده دارو

دارونـــما
نوآوری برای سلامت

طراحی و اجرا M.Ramezani
ارتباط با ما Info@darunama.com