سیبوترامین هیدروکلراید
سیبوترامین هیدروکلراید

نام ژنریک

Sibutramine hydrochloride

شکل دارویی

اشكال دارويي:


Capsules: 5, 10, 15 mg

موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


درمان چاقي، شامل كاهش وزن و حفظ كاهش وزن به همراه رژيم غذايي كم كالري.


بزرگسالان: mg 10 يك بار در روز با يا بدون غذا. در صورتي كه پس از 4 هفته كاهش وزن كافي نباشد، مي‌توان دوز دارو را به mg 15 در روز افزايش داد.


بيماراني كه ميزان mg 10 در روز را تحمل نمي‌نمايند مي‌توانند روزي mg 5 مصرف كنند. دوزهاي بالاي mg/d 15 توصيه نمي‌شود.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو و يا تركيبات آن، آنوركسيا نروزا، بيماراني كه MAOI و يا ساير داروهاي سركوب كننده اشتهاي مركزي را مصرف مي‌كنند.


دارو در بيماران با سابقه بيماري كرونر، نارسايي قلبي، آريتمي، سكتة مغزي، نارسايي كليه شديد، نارسايي كبدي شديد و يا تشنج مصرف نشود.


موارد احتياط: گلوكوم زاويه بسته.

عوارض جانبی دارو

عوارض جانبي


اعصاب مرکزي: اضطراب، آستنيا، تحريك CNS، افسردگي، گيجي، بي‌احساسي، سردرد، بي‌خوابي، ميگرن، بي‌قراري، پاراستزي، خواب‌آلودگي.


قلبي ـ عروقي: درد قفسه سينه، ادم عمومي بدن، افزايش فشارخون، افزايش ضربان نبض، تاكيكاردي، وازوديلاسيون.


چشم، گوش، حلق و بيني: خشكي دهان، اختلالات گوش، درد گوش، لارنژيت، فارنژيت،‌ آبريزش بيني، سينوزيت، تشنگي.


دستگاه گوارش: درد شكم، بي‌اشتهايي، يبوست، سوءهاضمه، گاستريت، افزايش اشتها، تهوع، اختلالات مقعدي، تغيير طعم، استفراغ.


ادراري ـ تناسلي: اختلالات قاعدگي، عفونت ادراري، خونريزي، كانديدياز واژينال.


عضلاني ـ اسكلتي: درد مفاصل، درد عضلاني، درد كمر و يا گردن، تنوسينوويت.


تنفسي: افزايش سرفه.


پوست: آكنه، راش، تعريق.


ساير عوارض: واكنش‌هاي حساسيتي، سندرم شبه‌آنفولانزا، هرپس سيمپلكس.


مسموميت و درمان


آنتي‌دوت خاصي براي اين دارو وجود ندارد. جهت درمان مسموميت تثبيت راه‌هايي هوايي، ارزيابي علائم قلبي و حياتي و درمان‌هاي حمايتي و علامتي انجام شود.


جهت كنترل فشارخون مي‌توان با احتياط بتابلاكرها استفاده نمود. كارآيي ديورز فشاري و همودياليز شناخته شده نمي‌باشد.

موارد قابل توجه

-

تداخل دارویی

تداخل دارويي


مصرف همزمان با تضعيف كننده‌هاي CNS باعث تضعيف بيشتر آن خواهد شد. با احتياط مصرف شود.


مصرف همزمان با دكسترومتورفان، دي‌هيدروارگوتامين، فنتانيل، فلوكستين، فلووكسامين، ليتيم، MAOIها، مپريدين، پاروكستين، پنتازوسين، سرترالين، سوماتريپتان، تريپتوفان و ونلافاكسين باعث ايجاد هيپرترمي، تاكيكاردي و كاهش هوشياري مي‌گردد. همزمان مصرف نشود. همچنين بين مصرف اين دارو و MAOIها 2 هفته فاصله رعايت شود.


مصرف همزمان با داروهاي مهاركننده CYP3A4 (اريترومايسين، كتوكونازول و ...) باعث مهار متابوليسم سيبوترامين مي‌شود و ممكن است نياز به كاهش دوز آن باشد.


مصرف همزمان با افدرين و سودوافدرين باعث افزايش فشارخون و يا ضربان قلب خواهد شد. بيمار تحت نظر قرار گيرد.

مکانیزم اثر

تداخل دارويي


مصرف همزمان با تضعيف كننده‌هاي CNS باعث تضعيف بيشتر آن خواهد شد. با احتياط مصرف شود.


مصرف همزمان با دكسترومتورفان، دي‌هيدروارگوتامين، فنتانيل، فلوكستين، فلووكسامين، ليتيم، MAOIها، مپريدين، پاروكستين، پنتازوسين، سرترالين، سوماتريپتان، تريپتوفان و ونلافاكسين باعث ايجاد هيپرترمي، تاكيكاردي و كاهش هوشياري مي‌گردد. همزمان مصرف نشود. همچنين بين مصرف اين دارو و MAOIها 2 هفته فاصله رعايت شود.


مصرف همزمان با داروهاي مهاركننده CYP3A4 (اريترومايسين، كتوكونازول و ...) باعث مهار متابوليسم سيبوترامين مي‌شود و ممكن است نياز به كاهش دوز آن باشد.


مصرف همزمان با افدرين و سودوافدرين باعث افزايش فشارخون و يا ضربان قلب خواهد شد. بيمار تحت نظر قرار گيرد.

فارماكوكینتیك

فارماكوكينتيك


جذب: جذب سريع از دستگاه گوارش دارد. به طور متوسط 77% آن جذب مي‌گردد.


پخش: به طور وسيع در بافتها (به خصوص كليه و كبد) پخش مي‌شود و مقدار بسيار كمي در مطالعات حيواني به جنين رسيده است.


در invitro، سيبوترامين و متابوليت فعال دمتيلة M1 و M2، اتصال به پروتئين بسيار بالايي دارند (به ترتيب 97%، 94% و 94%).


متابوليسم: تحت متابوليسم اوليه وسيع توسط سيستم CYP3A4 قرار مي‌گيرد و به متابوليت‌هاي M1 و M2 تبديل مي‌گردد.


نيمه‌ عمر دفع M1 14 ساعت و نيمه‌ عمر M2، 16 ساعت مي‌باشد.


دفع: 77% تك دوز خوراكي در ادرار ترشح مي‌شود.

سایر اطلاعات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مهار كننده باز جذب نوراپي‌نفرين، سروتونين و دوپامين.


طبقه‌بندي درماني: ضد چاقي.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C


نام‌هاي تجاري: Meriductil


ملاحظات اختصاصي


1- قبل از درمان با اين دارو دلايل زمينه‌اي چاقي بررسي و رفع گردد.


2- دارو براي بيماران چاق كه BMI اوليه kg/m2 30 و يا بالاتر دارند و يا افرادي كه BMI بالاي kg/m2 27 در حضور يك ريسك فاكتور مانند افزايش فشارخون، ديابت و يا اختلالات چربي خون توصيه مي‌شود.


3- قبل از شروع درمان و در هنگام تغيير دوز و نيز به طور متناوب بررسي فشارخون و ضربان قلب ضروري است.


4- در صورتي كه بيمار در 4 هفته اول درمان حداقل kg 8/1 وزن از دست نداده باشد بهتر است دوز دارو افزايش داده شود و يا مصرف دارو قطع شود.


5- كاهش وزن مي‌تواند باعث ايجاد و يا بدتر شدن سنگ كيسه صفرا شود.


6- با وجود عدم گزارش افزايش فشارخون اوليه ريوي با سيبوترامين، اين عارضه با برخي داروهاي كاهش دهنده وزن مركزي مشاهده شده است.


نكات قابل توصيه به بيمار


1- بيمار هر گونه راش، كهير و يا ساير واكنش‌هاي آلرژيك را گزارش دهد.


2- بيمار بهتر است از رژيم غذايي كم‌كالري نيز استفاده نمايد.


مصرف در سالمندان: ميزان مصرف براي سالمندان با احتياط انتخاب شود زيرا در اين افراد عملكرد كليه و قلب كاهش يافته و نيز بيماريهاي ديگر زمينه‌اي را دارا مي‌باشند.


مصرف در كودكان: ايمني و كارآيي اين دارو در كودكان زير 16 سال اثبات نشده است.


مصرف در شيردهي: ترشح دارو و متابوليت‌هاي آن در شير مشخص نمي‌باشد. دارو در دوران شيردهي استفاده نشود.


اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


ممكن است باعث افزايش ALP, LDH, GGT, AST, ALT و بيلي‌روبين شود.

برای این دارو، اطلاعات تخصصی یافت نشد .
توزیع کنندگان این دارو
شرکت های تولید کننده یا وارد کننده دارو

دارونـــما
نوآوری برای سلامت

طراحی و اجرا M.Ramezani
ارتباط با ما Info@darunama.com