آمپی سیلین
آمپی سیلین

نام ژنریک

Ampicillin

شکل دارویی

موارد و مقدار مصرف


الف) عفونتهاي سيستميك ، عفونتهاي حاد و مزمن مجاري ادرار ناشي از ارگانيسمهاي حساس.


بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 4 g/day در مقادير منقسم (هر شش ساعت )، يا از طريق تزريق عضلاني يا وريدي g/day 12-2 در مقادير منقسم (هر 6-4 ساعت ) مصرف مي‌ شود.


كودكان با وزن كمتر از 40 كيلوگرم: از راه خوراكي ، ‌مقدار mg/kg/day 100-25 در مقادير منقسم (هر شش ساعت)، يا از طريق تزريق عضلاني يا وريدي، ‌مقدار mg/kg/day 200-100 به مدت 3 روز و سپس تزريق عضلاني با دوز قبلي در مقادير منقسم (هر شش ساعت) مصرف مي‌ گردد.


ب ـ مننژيت.


بزرگسالان: از طريق تزريق وريدي، ‌مقدار g/day 14-8 به مدت سه روز، و بعد از طريق تزريق عضلاني، ‌مقدار g/day 14-8، ‌در مقادير منقسم (هر 4-3 ساعت) مصرف مي‌ شود.


كودكان 2 ماه تا 12 سال : از طريق تزريق وريدي، تا mg/kg/day 400-200 به مدت سه روز، ‌و بعد از طريق تزريق عضلاني، ‌تا 300 mg/kg/day، در مقادير منقسم (هر چهار تا 6 ساعت)، مصرف مي‌ گردد. آمپي سيلين ممكن است همزمان با كلرامفنيكل هم مصرف شود ‌كه اين امر به نتيجه كشت بستگي دارد.


نوزادان بالاي يك هفته: ميزان 50 mg/kg از راه تزريق وريدي هر 8 ساعت (وزن كمتر از 2 كيلوگرم ) يا هر 6 ساعت (وزن بالاتر از 2 كيلوگرم) مصرف مي‌ شود.


نوزادان زير يك هفته: مقدار mg/kg 75-50 از راه تزريق وريدي هر 12 ساعت ( وزن كمتر از 2 كيلوگرم ) يا هر 8 ساعت (وزن بالاتر از 2 كيلوگرم) تجويز مي‌ گردد.


پ ـ سوزاك ساده.


بزرگسالان: از راه خوراكي، مقدار 5-3 گرم، همراه با يك گرم پروبنسيد، به صورت مقدار واحد مصرف مي‌ شود.


مصرف در نارسايي كليه


اگر كليرانس كرآتينين معادل يا كمتر از 10 ميلي ليتر در دقيقه باشد، ‌بايد فواصل زماني مصرف به هر 12 ساعت افزايش يابد.


ت) مننژيت استرپتوكوكي گروه B در نوزادان.


ـ نوزادان بالاي 7 روز: 300 mg/kg/day از راه وريدي در 4 تا 6 دوز منقسم مصرف مي‌ شود.


ـ نوزادان 7 روزه و كوچكتر: 200 mg/kg/day در 3 دوز منقسم از راه وريدي تجويز مي‌ گردد.


ث) پروفيلاكسي اندوكارديت باكتريايي قبل از اقدامات دندانپزشكي يا دستكاري‌هاي خفيف ريوي.


بزرگسالان : 2 گرم از راه وريدي يا عضلاني، ‌30 دقيقه قبل از دستكاري تجويز مي‌گردد.


كودكان : 50 mg/kg از راه ور يدي يا عضلاني، 30 دقيقه قبل از دستكاري مصرف مي‌شود.


ج) درمان اندوكارديت انتروكوكي.


بزرگسالان: 12 گرم روزانه از راه انفوزيون مداوم وريدي يا در 6 دوز منقسم همراه با جنتامايسين به مدت 4 تا 6 هفته مصرف مي‌ شود.


چ) پروفيلاكسي عفونت استرپتوكوكي گروه B در نوزادان.


2 گرم از راه وريدي حداقل 4 ساعت قبل از زايمان به مادر تزريق شده و سپس 2-1 گرم هر 4 تا 6 ساعت تا زمان زايمان تجويز مي‌ گردد.


مكانيسم اثر


آمپي سيلين باكتري كش است ‌و به پروتئينهاي خاصي در غشاي سيتوپلاسمي باكتري متصل مي‌ شود و ساخت ديواره سلولي باكتري را مهار مي‌ كند.


طيف اثر آمپي سيلين عبارت است از باكتريهاي گرم مثبت كه آنزيم پني سيليناز توليد نمي‌ كنند. اين دارو بر بسياري از ارگانيسمهاي گرم منفي، ‌مانند نيسرياگونوره‌آ، نيسريامننژيتيديس، هموفيلوس آنفلوآنزا، اشريشياكلي، ‌پروتئوس ميرابيليس، ‌سالمونلا و شيگلا نيز مؤثر است. آمپي سيلين در عفونتهاي سيستميك ناشي از ارگانيسمهاي گرم منفي تنها در صورتي بايد مصرف شود كه حساسيت اين ارگانيسمها در مقابل اين دارو مشخص شده باشد.

موارد مصرف

فارماكوكينتيك


جذب: حدود 42 درصد بعد از مصرف خوراكي جذب مي‌ شود. حداكثر غلظت پلاسمايي آن طي 2-1 ساعت به دست مي‌ آيد. حداكثر غلظت پلاسمايي بعد از تزريق عضلاني طي يك ساعت حاصل مي‌ شود.


پخش: در مايعات سينوويال، ‌صفاقي، پلور، ‌ريه، كبد و كيسه صفرا انتشار مي‌ يابد. به داخل گوش مياني، ‌سينوس فكي، ‌ترشحات نايژه‌ها، ‌لوزه‌ها و خلط نيز نفوذ مي‌ كند. به راحتي از جفت عبور مي‌ كند. 25-15 درصد به پروتئين پيوند مي‌ يابد.


متابوليسم: به طور ناقص متابوليزه مي‌ شود.


دفع: از راه كليه و از طريق ترشح لوله‌اي و فيلتراسيون گلومرولي دفع مي‌ شود. اين دارو در شير مادر نيز ترشح مي‌ شود. نيمه عمر دفع آمپي سيلين حدود 1/5-1 ساعت است. در بيماران مبتلا به نارسايي شديد كليه نيمه عمر دارو به 24-10 ساعت مي‌ رسد.

موارد منع مصرف

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


ممكن است نتايج آزمونهاي گلوكز ادرار كه با سولفات مس اندازه گيري شده (آزمون بنديكت يا كليني تست) را تغيير دهد. در اين مواقع براي تعيين ميزان گلوكز ادرار ، ‌بايد از روش گلوكز اكسيداز استفاده كرد.


ممكن است به طور كاذب غلظت سرمي آمينوگليكوزيدها را كاهش دهد.

موارد قابل توجه

-

تداخل دارویی

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: بي قراري، اضطراب، گيجي، افسردگي، خستگي، ‌منگي، ‌لتارژي، تشنج.


دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، التهاب زبان، التهاب مخاط دهان، كوليت سودوممبران، درد شكمي، ‌گاستريت.


ادراري ـ تناسلي : نفريت حاد بينابيني، واژينيت، نفروپاتي.


خون: كم خوني، ترومبوسيتوپني، ائوزينوفيلي، ‌آگرانولوسيتوز، لكوپني، پورپوراي ترومبو سيتوپنيك.


موضعي: احساس درد در محل تزريق، ‌تحريك وريدي، ‌ترومبوفلبيت.


ساير عوارض: حساسيت مفرط (بثورات اريتماتوماكولي ـ‌پاپولي، ‌كهير، ‌واكنش آنافيلاكسي)، عفونت ثانويه قارچي و باكتريايي.


توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط و يا مسموميت مغز استخوان، ‌كوليت سودوممبران و يا نفريت حاد بينابيني، بايد مصرف دارو قطع گردد.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: حساسيت عصبي-عضلاني يا حمله تشنجي.


درمان: اگر زمان مصرف دارو كمتر از چهار ساعت باشد، ‌بايد فوراً با گذاشتن لوله بيني ـ معدي ( NG-Tube) معده را شستشو داد. بعد با مصرف ذغال فعال مي‌ توان جذب دارو را كاهش داد.


آمپي سيلين به وسيله همودياليز از بدن خارج مي‌ شود.

مکانیزم اثر

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: بي قراري، اضطراب، گيجي، افسردگي، خستگي، ‌منگي، ‌لتارژي، تشنج.


دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، التهاب زبان، التهاب مخاط دهان، كوليت سودوممبران، درد شكمي، ‌گاستريت.


ادراري ـ تناسلي : نفريت حاد بينابيني، واژينيت، نفروپاتي.


خون: كم خوني، ترومبوسيتوپني، ائوزينوفيلي، ‌آگرانولوسيتوز، لكوپني، پورپوراي ترومبو سيتوپنيك.


موضعي: احساس درد در محل تزريق، ‌تحريك وريدي، ‌ترومبوفلبيت.


ساير عوارض: حساسيت مفرط (بثورات اريتماتوماكولي ـ‌پاپولي، ‌كهير، ‌واكنش آنافيلاكسي)، عفونت ثانويه قارچي و باكتريايي.


توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط و يا مسموميت مغز استخوان، ‌كوليت سودوممبران و يا نفريت حاد بينابيني، بايد مصرف دارو قطع گردد.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: حساسيت عصبي-عضلاني يا حمله تشنجي.


درمان: اگر زمان مصرف دارو كمتر از چهار ساعت باشد، ‌بايد فوراً با گذاشتن لوله بيني ـ معدي ( NG-Tube) معده را شستشو داد. بعد با مصرف ذغال فعال مي‌ توان جذب دارو را كاهش داد.


آمپي سيلين به وسيله همودياليز از بدن خارج مي‌ شود.

فارماكوكینتیك

تداخل دارويي


مصرف همزمان آمينوگليكوزيدها باعث بروز اثرات سينرژيك باكتري كش بر بعضي از گونه‌هاي آنتروكوكسي و استرپتوكوك گروه B مي‌ شود. با اين وجود، ‌اين داروها از نظر فيزيكي و شيميايي با يكديگر ناسازگارند و در صورت مخلوط شدن غير فعال خواهند شد.


به نظر مي‌ رسد مصرف همزمان با آلوپورينول بروز بثورات پوستي ناشي از هر يك از اين دو دارو را افزايش مي‌ دهد.


مصرف همزمان با كلاوولانات (clavulanate) اثرات باكتري كش دارو را افزايش مي‌ دهد، ‌زيرا اسيد كلاوولانيك يك مهار كننده بتا ـ لاكتاماز است.


پروبنسيد ترشح لوله‌اي آمپي سيلين را كاهش و غلظت سرمي اين دارو را افزايش مي‌ دهد.


مقادير مصرف زياد پني سيلينها ممكن است با ترشح لوله‌اي متوتركسات تداخل داشته باشد كه در نتيجه، ‌دفع دارو به تأخير افتاده و غلظت سرمي متوتركسات افزايش مي‌ يابد.

سایر اطلاعات

طبقه‌بندي درماني: ‌آنتي بيوتيك.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده B


اشكال دارويي:


Capsule: 250, 500mg


Powder, For Suspension: 125 mg/5ml, 250 mg/5ml


Injection, Powder: 250mg, 500mg, 1g


Injection, Powder: 1g Ampicillin+0.5g Sulbactam, 2g Ampicillin + 1 g Sulbactam


ملاحظات اختصاصي


علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي پني سيلينها، ‌به مورد زير بايد توجه شود :


آمپي سيلين در صورتي از راه عضلاني يا وريدي مصرف مي‌ شود كه بيمار قادر به مصرف دارو از راه خوراكي نباشد.


نكات قابل توصيه به بيمار


در صورت بروز اسهال، فوراً به پزشك اطلاع دهيد.


سوسپانسيون را قبل از مصرف به خوبي تكان دهيد.


مصرف در سالمندان: نيمه عمر دارو در بيماران سالمند، ‌به دليل كاهش ترشح لوله‌اي، ‌ممكن است افزايش يابد.


مصرف در شيردهي: آمپي سيلين به راحتي در شير مادر ترشح مي‌ شود. بي ضرري مصرف دارو در زنان شيرده، ثابت نشده است. قطع شيردهي در دوران درمان توصيه مي‌ شود.

جهت یافتن اطلاعات تخصصی این دارو یکی از موارد ذیل را انتخاب نمایید

توزیع کنندگان این دارو
شرکت های تولید کننده یا وارد کننده دارو

دارونـــما
نوآوری برای سلامت

طراحی و اجرا M.Ramezani
ارتباط با ما Info@darunama.com