ایتراکونازول
ایتراکونازول

نام ژنریک

Itraconazole

شکل دارویی

اشكال دارويي:


Capsule: 100mg

موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) درمان بلاستوميکوز (ريوي و خارج ريوي)، هيستوپلاسموز (ازجمله بيماري مزمن حفره دار ريوي، و هيستوپلاسموز منتشر غيرمننژي).


بزرگسالان: مقدار mg/day 200 مصرف مي شود. در صورت عدم بهبود يا پيشرفت بيماري قارچي مقدار مصرف هر بار 100 ميلي گرم اضافه مي شود تا حداکثر به mg/day 400 برسد. مقادير بيش از mg/day 200 در دو مقدار منقسم مصرف مي شود.


ب) آسپيرژيلوس (ريوي و خارج ريوي) در بيماران بي تحمل يا مقاوم به درمان با آمفوتريسين B.


بزرگسالان: مقدار mg/day 400-200 مصرف مي شود.


پ) درمان ميکوز پوستي (درماتوفيتوزها، پيتريازيس ورسيکالر، سبو پسوريازيس، کانديدياز (مهبلي، دهاني يا جلدي - مخاطي مزمن)، اونيکوميکوز، ميکوز سيستميک (کانديدياز، عفونتهاي کريپتوکوکي (مننژيت منتشر)، ميکوزهاي زيرجلدي (اسپوروتريکوز، کروموميکوز)، ليشمانياز جلدي، کراتيت قارچي؛ آلترناريوز وزيگوميکوز.


بزرگسالان: مقدار mg/day 400-50 مصرف مي شود. طول مدت درمان از يک روز تا بيش از شش ماه، متغير است، و به حالت بيماري و پاسخ قارچ به درمان بستگي دارد.


توجه: در صورت بروز نشانه ها و علائم باليني نشان دهنده بيماري کبدي که ممکن است ناشي از ايتراکونازول باشد، بايد مصرف دارو قطع شود.


ت) کانديدياز حلقي - دهاني.


200 ميلي گرم (20 ميلي ليتر) از محلول خوراکي روزانه براي يک الي دو هفته مصرف مي شود.


ث) کانديدياز مري.


100 ميلي گرم (10 ميلي ليتر) از محلول خوراکي براي حداقل 3 هفته مصرف مي شود. بهتر است تا 2 هفته بعد از بهبود علائم ادامه يابد.


ج) انيکومايکوزيس.


بزرگسالان : براي درگيري ناخنهاي پا با يا بدون درگيري ناخنهاي
دست: 200 ميلي گرم خوراکي روزانه براي 12 هفته. در صورت درگيري ناخنهاي دست به تنهايي 200 ميلي گرم دو بار در روز براي يک هفته مصرف مي شود. سپس 3 هفته مصرف نشده و مجدداً براي يک دوره يک هفته اي ديگر با همان دوز قبلي به کار مي رود.

موارد منع مصرف

موارد منع مصرف و احتياط


موارد منع مصرف: حساسيت به دارو و يا ديگر اجزاء فرمولاسيون يا هر کدام از آزولها، تجويز همزمان با آلکالوئيدهاي ارگوت ، سيزاپرايد، دوفتيليد، لووستاتين، ميدازولام، پيموزيد، کينيدين، سيمواستاتين يا تريازولام.


درمان انيکومايکوزيس در بيماران با شواهد اختلال عملکرد بطن چپ، نارسايي قلبي يا سابقه نارسايي قلبي.


موارد احتياط: در صورت بروز علائم نارسايي قلب و نوروپاتي مصرف دارو را قطع کنيد. در بيماران سيستيک فيبروزيس تفاوتهاي فارماکولوژيکي زيادي به دنبال تجويز محلول دارو وجود دارد، لذا در صورت عدم پاسخ مناسب به دنبال درمان، از درمانهاي د يگر استفاده کنيد.


موارد شديد و به ندرت کشنده سميت کبدي (هپاتيت، کلستاتيت، هپاتيت فولمينانت) به دنبال مصرف آزولها گزارش شده است. در بيماران با سابقه بيماري کبدي با احتياط مصرف شده، حين درمان بيمار به دقت مانيتور شده و دوز دارو تنظيم شود. در بيماران با بيماري فعال کبدي، سطح بالاي آنزيمهاي کبدي يا سابقه قبلي واکنش هپاتوتوکسيک به ساير داروها مصرف نشود.


احتمال تداخل دارويي با مصرف دارو زياد است. مواردي از عوارض قلبي شديد، تاکي کاردي بطني و torsade de pointes به خاطر مصرف همزمان سيزاپرايد، پيموزيد، کينيدين، دوفتيليد، يا ايتراکونازول گزارش شده است. همزمان با هم تجويز نکنيد.


محلولهاي خوراکي و کپسول اين دارو را به خاطر تفاوت فراهمي زيستي به جاي هم مصرف نکنيد.

عوارض جانبی دارو

عوارض جانبي


اعصاب مرکزي: سردرد، سرگيجه، خواب آلودگي، اضطراب، ضعف، افسردگي، تب، درد، بي حالي.


قلبي ـ عروقي: زيادي فشار خون ، ادم، نارسايي قلبي، افت فشار وضعيتي.


پوست: بثورات پوستي، خارش.


دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم، بي اشتهايي.


ادراري ـ تناسلي: آلبومينوري، سيستيت، ناتواني جنسي، عفونت مجاري ادراري.


کبد: اختلال کار کبد.


پوست: بثورات پوستي، خارش.


ساير عوارض: ادم، خستگي، تب، کسالت، کاهش ميل جنسي، کمي پتاسيم خون، ناتواني جنسي در مردان ، افزايش تري گليسريد خون، آمبولي ريوي، عفونتهاي فوقاني تنفسي، ميالژي، واکنشهاي حساسيتي.


مسموميت و درمان


درمان: حمايتي و عبارت است از لاواژ معده با بيکربنات سديم. دياليز دارو را از بدن خارج نمي کند.

موارد قابل توجه

-

تداخل دارویی

تداخل دارويي


ايتراکونازول مي تواند غلظت پلاسمايي آنتي هيستامينهايي را که خواب آور نيستند (آستميزول و ترفنادين) افزايش دهد و به بروز آريتمي‌هاي قلبي خطرناک و مرگ منجر شود. از مصرف همزمان آنها بايد خودداري شود.


ايتراکونازول ممکن است غلظت پلاسمايي سيکلوسپورين و تاکروليموس را افزايش دهد. در صورت مصرف بيش از mg/day 100 ايتراکونازول مقدار مصرف سيکلوسپورين حدود 50 درصد کاهش يابد و غلظت سيکلوسپورين پيگيري شود.


ايتراکونازول ممکن است غلظت ديگوکسين را نيز افزايش دهد. غلظت ديگوکسين پيگيري شود.


در صورت مصرف همزمان ممکن است اثر ضدانعقادي وارفارين افزايش يابد. نيمه عمر پروترومبين پيگيري شود.


ايزونيازيد، فني توئين، و ريفامپين ممکن است غلظت پلاسمايي ايتراکونازول را کاهش دهند. ايتراکونازول ممکن است متابوليسم فني توئين را تغيير دهد. غلظت فني توئين پيگيري شود.


ايتراکونازول باعث افزايش سطح خوني بنزوديازپينها و افزايش اثرات خواب آور و سداتيو آنها مي‌ شود.


مصرف همزمان با ميدازولام و تريازولام توصيه نمي‌ شود.


مصرف همزمان با مهارکننده هاي کانال کلسيم باعث ادم مي‌ شود. دوز را تنظيم کنيد.


با مهار آنزيم 3A4 CYP باعث مهار متابول يسم دوفيتليد، پيموزيد و کينيدين شده و ريسک عوارض قلبي - عروقي مانند آريتميهاي موج چرخشي، افزايش فاصله QT، تاکيکاردي بطني، ايست قلبي و مرگ ناگهاني را افزايش مي دهد. همزمان با هم استفاده نکنيد.


مصرف همزمان با آلکالوئيدهاي ارگوت (دي هيدروارگوتامين، ارگومترين، ارگوتامين، متيل ارگونوين) باعث ايجاد ارگوتيسم، وازواسپاسم و ايسکمي مغزي يا اندامهاي تحتاني مي شود. همزمان با هم به کار نروند.


آنتاگونيستهاي گيرنده H2 و مهارکننده هاي پمپ پروتون با کاهش اسيديته معده باعث کاهش جذب اين دارو مي شوند. با فاصله يک ساعت قبل يا 2 ساعت بعد از هم مصرف شوند.


باعث افزايش سطح مهارکننده هاي HMG-CoA و عوارض جانبي ناشي از آنها مي‌ شود. همزمان با لوواستاتين و سيمواستاتين به کار نرود. در صورت مصرف با ساير داروهاي اين گروه دوز مهارکننده HMG-CoA کاهش يابد.


مصرف همزمان اينديناوير و ريتوناوير باعث تغييرات سطح هر دو دارو مي‌ شود.


نويراپين باعث کاهش سطح ايتراکونازول مي‌ شود. مصرف همزمان توصيه نمي‌ شود.


آب گريپ فروت و پرتقال باعث کاهش سطح اين دارو و اثرات ناشي از آن مي‌ شوند.


نوشيدني‌هاي حاوي کولا باعث افزايش سطوح دارو و عوارض آن مي‌ شود. لذا بهتر است دارو همراه آب مصرف شود.

مکانیزم اثر

تداخل دارويي


ايتراکونازول مي تواند غلظت پلاسمايي آنتي هيستامينهايي را که خواب آور نيستند (آستميزول و ترفنادين) افزايش دهد و به بروز آريتمي‌هاي قلبي خطرناک و مرگ منجر شود. از مصرف همزمان آنها بايد خودداري شود.


ايتراکونازول ممکن است غلظت پلاسمايي سيکلوسپورين و تاکروليموس را افزايش دهد. در صورت مصرف بيش از mg/day 100 ايتراکونازول مقدار مصرف سيکلوسپورين حدود 50 درصد کاهش يابد و غلظت سيکلوسپورين پيگيري شود.


ايتراکونازول ممکن است غلظت ديگوکسين را نيز افزايش دهد. غلظت ديگوکسين پيگيري شود.


در صورت مصرف همزمان ممکن است اثر ضدانعقادي وارفارين افزايش يابد. نيمه عمر پروترومبين پيگيري شود.


ايزونيازيد، فني توئين، و ريفامپين ممکن است غلظت پلاسمايي ايتراکونازول را کاهش دهند. ايتراکونازول ممکن است متابوليسم فني توئين را تغيير دهد. غلظت فني توئين پيگيري شود.


ايتراکونازول باعث افزايش سطح خوني بنزوديازپينها و افزايش اثرات خواب آور و سداتيو آنها مي‌ شود.


مصرف همزمان با ميدازولام و تريازولام توصيه نمي‌ شود.


مصرف همزمان با مهارکننده هاي کانال کلسيم باعث ادم مي‌ شود. دوز را تنظيم کنيد.


با مهار آنزيم 3A4 CYP باعث مهار متابول يسم دوفيتليد، پيموزيد و کينيدين شده و ريسک عوارض قلبي - عروقي مانند آريتميهاي موج چرخشي، افزايش فاصله QT، تاکيکاردي بطني، ايست قلبي و مرگ ناگهاني را افزايش مي دهد. همزمان با هم استفاده نکنيد.


مصرف همزمان با آلکالوئيدهاي ارگوت (دي هيدروارگوتامين، ارگومترين، ارگوتامين، متيل ارگونوين) باعث ايجاد ارگوتيسم، وازواسپاسم و ايسکمي مغزي يا اندامهاي تحتاني مي شود. همزمان با هم به کار نروند.


آنتاگونيستهاي گيرنده H2 و مهارکننده هاي پمپ پروتون با کاهش اسيديته معده باعث کاهش جذب اين دارو مي شوند. با فاصله يک ساعت قبل يا 2 ساعت بعد از هم مصرف شوند.


باعث افزايش سطح مهارکننده هاي HMG-CoA و عوارض جانبي ناشي از آنها مي‌ شود. همزمان با لوواستاتين و سيمواستاتين به کار نرود. در صورت مصرف با ساير داروهاي اين گروه دوز مهارکننده HMG-CoA کاهش يابد.


مصرف همزمان اينديناوير و ريتوناوير باعث تغييرات سطح هر دو دارو مي‌ شود.


نويراپين باعث کاهش سطح ايتراکونازول مي‌ شود. مصرف همزمان توصيه نمي‌ شود.


آب گريپ فروت و پرتقال باعث کاهش سطح اين دارو و اثرات ناشي از آن مي‌ شوند.


نوشيدني‌هاي حاوي کولا باعث افزايش سطوح دارو و عوارض آن مي‌ شود. لذا بهتر است دارو همراه آب مصرف شود.

فارماكوكینتیك

فارماكوكينتيك


جذب: فراهمي زيستي ايتراکونازول با غذا به حداکثر مي رسد. فراهمي زيستي مطلق اين دارو 55 درصد است.


پخش: 8/99 درصد به پروتئين پلاسما پيوند مي‌ يابد؛ پيوند پروتئيني متابوليت آن، هيدروکسي ايتراکونازول، 5/99 درصد است.


متابوليسم: در کبد به طور گسترده توسط CYP3A4 و به مقدار ز يادي متابوليت، از جمله هيدروکسي ايتراکونازول متابوليت عمده، متابوليزه مي شود.


دفع: 18-3 درصد به صورت تغيير نيافته از راه مدفوع و کمتر از 03/0 درصد از راه ادرار دفع مي شود. حدود 40 درصد به صورت متابوليت غيرفعال از راه ادرار دفع مي شود. همودياليز ايتراکونازول را از بدن خارج نمي کند.

سایر اطلاعات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: تريازول صناعي.


طبقه‌بندي درماني: ضدقارچ.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C


نکات قابل توصيه به بيمار


غذا جذب دارو را افزايش مي‌دهد.


علائم و نشانه هايي را که ممکن است نشان دهنده اختلال کار کبد باشند (يرقان، خستگي غيرمعمول، بي اشتهايي، تهوع، استفراغ، ادرار تيره، مدفوع رنگ پريده) را اطلاع دهيد تا آزمونهاي آزمايشگاهي مناسب انجام شود.


مصرف در كودكان: بيضرري و اثربخشي اين دارو در کودکان ثابت نشده است.


مصرف در شيردهي: از آنجا که ايتراکونازول در شير ترشح مي‌ شود، مصرف آن در دوران شيردهي ممنوع است.


مصرف در بارداري: به خاطر خطر براي جنين، بهتر است استفاده نشود.


ملاحظات اختصاصي


در موارد خطرناک، مقدار توصيه شده سرشار mg 200 سه بار در روز ( mg/day 600) براي سه روز اول است. درمان حداقل به مدت سه ماه ادامه مي‌ يابد تا معيارهاي باليني و آزمونهاي آزمايشگاهي فرونشستن عفونت قارچي فعال را نشان دهند. دوره ناکافي درمان ممکن است به عود عفونت فعال منجر شود.


قبل از شروع درمان براي شناسايي ارگانيسم عامل عفونت، براي کشتها ي قارچي و ساير آزمونهاي آزمايشگاهي مربوطه (Wetmount، هيستوپاتولوژي، سرولوژي) نمونه گيري شود. مي‌ توان قبل از حصول نتايج کشت و ساير آزمونهاي آزمايشگاهي درمان را شروع کرد. بعد از در يافت نتايج، درمان برحسب آن تنظيم مي‌شود.


دوره باليني هيستوپلاسموز در بيماران مبتلا به عفونت HIV شديدتر است و معمولاً برا ي جلوگيري از عود بيماري درمان نگهدارنده ضروري است. از آنجا که کمي اسيد معده در بيماران مبتلا به HIV بروز کرده است ، ممکن است جذب ايتراکونازول کاهش يابد.


در بيماران داراي سابقه اختلال کار کبد آزمونها ي آنزيم کبدي انجام شوند.


در بيماران با کليرانس کراتينين کمتر از ml/min 30 دارو را تجويز نکنيد.


قبل از شروع درمان انيکومايکوزيس حتماً نمونه از ناخن براي آزمايشگاه ارسال شود.


روش تجويز:


دوزهاي بالاتر از 200 ميلي گرم دارو در دو دوز منقسم تجويز شوند. کپسول و محلول خوراکي فراهمي ز يستي يکساني نداشته و نبايد به جاي هم به کار روند. جذب کپسول با غذا افزايش مي‌ يابد ولي محلول خوراکي با يد با معده خالي تجويز شود. در موارد درمان کانديدياز حلقي - دهاني و مري محلول بايد به طور کامل و به شدت در دهان غرغره شده و سپس بلعيده شود.


اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


دارو باعث افزايش آلکالن فسفاتاز، ALT، AST، بيليروبين و GGT مي‌ شود. سطوح پتاسيم ممکن است کاهش يابد.

جهت یافتن اطلاعات تخصصی این دارو یکی از موارد ذیل را انتخاب نمایید

توزیع کنندگان این دارو
شرکت های تولید کننده یا وارد کننده دارو

دارونـــما
نوآوری برای سلامت

طراحی و اجرا M.Ramezani
ارتباط با ما Info@darunama.com