میدازولام
میدازولام

نام ژنریک

Midazolam

شکل دارویی

اشكال دارويي:


Injection: 1 mg/ml, 5ml, 5 mg/ml, 1ml, 5mg/ml, 2 ml, 5mg/ml, 3ml


Solution: 10 mg/ml, 5ml


Syrup: 2 mg/ml

موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) ايجاد تسكين قبل از جراحي (براي ايجاد خواب يا خواب‌آلودگي و برطرف كردن تشويش).


بزرگسالان جوان‌تر از 60 سال: mg/kg 08/0-07/0 (حدود 5 ميلي‌گرم براي يك بيمار با وزن متوسط) عضلاني، 5/0 تا 1 ساعت قبل از جراحي. اين دارو ممكن است با آتروپين، اسكوپولامين و مقادير كاهش يافته مخدرها مصرف شود.


تنظيم دوز: در بيمار بالاي 60 سال، مبتلايان به COPD، بيماران با ريسك بالاي جراحي، و آن‌هايي كه اپيوئيد يا دپرسانت‌هاي ديگر دريافت مي‌كنند، مقدار مصرف كاهش داده شود.


ب) تسكين هنگام هوشياري.


بزرگسالان جوان‌تر از 60 سال: شروع با 5/2- 1 ميلي‌گرم وريدي در مدت حداقل 2 دقيقه. در صورت لزوم در مدت 2 دقيقه تكرار شود. دوزهاي در مقادير كوچك در مدت حداقل 2 دقيقه تكرار مي‌شود تا اثر مورد نظر به دست آيد. مقدار مصرف توتال تا 5 ميلي‌گرم استفاده مي‌شود. دوزهاي اضافه براي به دست آوردن سطح مورد نظر تسكين، با تيتر كردن دوز به صورت آهسته و افزايش 25% دوز انجام مي‌شود.


بزرگسالان 60 سال و بالاتر: 5/1 ميلي‌گرم يا كمتر در مدت حداقل 2 دقيقه. در صورت نياز به افزايش دوز، حداكثر 1 ميلي‌گرم در مدت 2 دقيقه اضافه شود. به دوزاژ بالاتر از 5/3 ميلي‌گرم معمولاً نيازي نمي‌باشد.


پ) ايجاد بي‌هوشي عمومي.


بزرگسالان جوان‌تر از 55 سال: mg/kg 35/0- 3/0 وريدي در مدت 20 تا 30 ثانيه اگر بيماران داروي قبل از بي‌هوشي دريافت نكرده باشند. يا mg/kg 35/0- 15/0 ( معمولاً 25/0 mg/kg) وريدي در مدت 20 تا 30 ثانيه اگر بيمار داروي قبل از بي‌هوشي دريافت كرده باشد. براي كامل شدن القا بي‌هوشي، ممكن است افزايش 25% دوز اوليه لازم باشد.


بزرگسالان 55 سال و بالاتر: شروع با mg/kg 3/0 براي بيماران ضعيف ، دوز شروع mg/kg 25/0- 15/0 مي‌باشد. براي بيماران premedicated، mg/kg 15/0 كافي مي‌باشد.


ت) انفوزيون ممتد براي تسكين در بيماران اينتوبه و تحت تهويه مكانيكي به عنوان جزئي از بي‌هوشي يا در طول درمان در critical care setting


بزرگسالان: اگر يك دوز لودينگ براي شروع تسكين به سرعت نياز باشد، mg/kg 05/0- 01/0 به آهستگي يا انفوزيون در مدت چند دقيقه با تكرار دوز در فواصل 10 تا 15 دقيقه تا زماني كه sedation كافي ايجاد شود. براي حفظ تسكين ، سرعت معمول انفوزيون mg/kg/hour 2/0 -1/0 (mg/hour7-1) مي‌باشد. سرعت انفوزيون را براي رسيدن به مقدار تسكين مورد نظر، تنظيم كنيد. دارو مي‌تواند براي رسيدن به تسكين مورد نظر، بدون تسكين زياده از حد، با سرعت 25 تا 50% مقدار اوليه به مقدار بالاتر يا پايين‌تر تيتر شود.


كودكان: پس از يك لودينگ دوز mg/kg 05/0-2/0 در مدت 2 تا 3 دقيقه در بيماران اينتوبه، انفوزيون با سرعت mg/kg/hour 12/0-06/0 (mcg/kg/minute 2-1 ) شروع مي‌شود. دارو مي‌تواند براي رسيدن به تسكين مورد نظر، با سرعت 25% مقدار اوليه به مقدار بالاتر يا پايين‌تر تيتر شود.


نوزادان: فقط در نوزادان اينتوبه استفاده شود. نيازي به لودينگ دوز نيست. نوزادان زير 32 هفته بارداري، دارو با سرعت mg/kg/hour 03/0 (mcg/kg/minute 5/0 ) و در نوزادان بالاي 32 هفته بارداري، دارو با سرعت mg/kg/hour 06/0( mcg/kg/minute 1 ) تزريق مي‌شود. براي به دست آوردن سطح درماني، درساعات اوليه مي‌توان دارو را با سرعت بيشتري انفوزيون كرد. سرعت دارو را مجدداً بررسي كرده و هميشه از حداقل مقدار مؤثر دارو استفاده كنيد.


ث) تسكين‌دهنده، از بين‌برنده اضطراب و فراموشي‌دهنده قبل از تشخيص، درمان يا اندوسكوپي يا قبل از القا بي‌هوشي.


كودكان 6 ماه تا 16 سال: mg/kg 5/0-25/0 خوراكي، تا 20 ميلي‌گرم يا تا mg/kg 1 دوزهاي كمتر مي‌تواند اثر درماني كافي براي كودكان 6 ماه تا 16 سال ايجاد كند. يا mg/kg 15/0-1/0 عضلاني (ممكن است تا mg/kg 5/0 نياز باشد) تا حداكثر 10 ميلي‌گرم مصرف شود.


كودكان 13 تا 16 سال: mg/kg 08/0-07/0 عضلاني ، 5/0 تا 1 ساعت قبل از جراحي. براي تسكين هنگام هوشياري، 1 تا 5/2 ميلي‌گرم وريدي در مدت حداقل 2 دقيقه.


كودكان 6 تا 12 سال: mg/kg 05/0-025/0 وريدي تا mg/kg 4/0 (بيشتر از 10 ميلي‌گرم نشود).


كودكان 6 ماه تا 5 سال: شروع با mg/kg 1/0-05/0 وريدي تا mg/kg 6/0 (بيشتر از 6 ميلي‌گرم نشود).


مكانيسم اثر


اثر تسكين‌بخش و بي‌هوش‌كننده: اگرچه مكانيسم دقيق ميدازولام مشخص نيست، ولي به نظر مي‌رسد اين دارو مانند بنزوديازپين‌هاي ديگر اثر اسيد گاما - آمينوبوتيريك (GABA) را تسهيل كرده و اثر كوتاه‌مدت ضعف CNS را تأمين مي‌كند.


اثر فراموشي‌دهنده (Amnesic): مكانيسم اين اثر ميدازولام معلوم نيست.


فارماکوکينتيک


جذب: به نظر مي‌رسد بعد از تزريق عضلاني جذب دارو 100-80 درصد و پس از مصرف خوراكي 50-40 درصد است.


پخش: حجم انتشار زياد دارد و حدود 97 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد. از جفت عبور مي‌كند و وارد جريان خون جنين مي‌شود.


متابوليسم: در كبد متابوليزه مي‌شود.


دفع: متابوليت‌هاي ميدازولام از راه ادرار دفع مي‌شوند. نيمه ‌عمر آن 12-1 ساعت، مي‌باشد.


در بيماران چاق، افراد مسن و به شدت بيمار نيمه‌ عمر طولاني مي‌شود.

موارد منع مصرف

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: فراموشي ، سردرد، رخوت بيش از حد، درد، خواب‌آلودگي.


قلبي- عروقي: كمي فشار خون، ايست قلبي، پالس نامنظم.


پوست: درد و حساس شدن محل تزريق.


تنفسي: آپنه، سرفه، كاهش سرعت تنفس، سكسكه، ارست تنفسي.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: اغتشاش شعور، بي‌حسي، تخريب تعادل و رفلكس‌ها، اغما، ضعف تنفسي، و كمي فشار خون.


درمان: حمايتي است. راه هوايي بايد باز باشد و تهويه مصنوعي مناسب، در صورت لزوم، صورت گيرد. علائم حياتي بايد پيگيري گردد. تزريق وريدي مايعات يا افدرين براي درمان كمي فشار خون به كار مي‌روند.


فلومازنيل كه آنتاگونيست اختصاصي رسپتور بنزوديازپين مي‌باشد، براي برگشت كامل يا نسبي sedation تجويز مي‌شود.

موارد قابل توجه

-

مکانیزم اثر

فارماكوكینتیك

تداخل دارويي


ميدازولام ممكن است اثرات الكل، باربيتورات‌ها، مخدرها، ضد هيستامين‌ها، آرام‌بخش‌ها، ضد افسردگي‌ها و ساير داروهاي مضعف تنفسي و CNS را تشديد يا اضافه كند.


فنتانيل، دروپريدول و مخدرها كه به عنوان داروهاي پيش از جراحي استفاده مي‌شوند، اثر تسكين‌بخش ميدازولام و افت فشار خون را تشديد مي‌كنند.


ميدازولام ممكن است مقدار مورد نياز داروهاي بي‌هوش‌كننده استنشاقي را از طريق تضعيف تنفسي كاهش دهد.


ايزونيازيد ممكن است متابوليسم ميدازولام را كاهش دهد.


كاربامازپين مي‌تواند اثر درماني ميدازولام را كاهش دهد. در صورت نياز دوز تنظيم شود.


مهاركننده‌هاي CYP3A4، ساكيناوير و وراپاميل مي‌توانند متابوليسم ميدازولام را كاهش و سطح دارو را افزايش دهند و باعث طولاني شدن اثر شوند.


ديلتيازم مي‌تواند اثر دپرسيون سيستم اعصاب مركزي را افزايش و اثرات ميدازولام را طولاني كند. از دوزهاي كمتر ميدازولام استفاده شود.


اريترومايسين كليرانس ميدازولام را كاهش مي‌دهد. بيماران از نظر عوارض جانبي بررسي شوند.


فلوكونازول، ايتراكونازول، كتوكونازول و ميكونازول مي‌توانند باعث افزايش سطح سرمي دارو، طولاني شدن آن، دپرسيون CNS و اختلالات سايكوموتور شوند. از استفاده توأم پرهيز شود.


ريفامپين مي‌تواند سطح ميدازولام را كاهش دهد.


آب گريپ‌فروت مي‌تواند فراهمي‌زيستي فرم خوراكي(شربت) دارو را افزايش دهد.


ميدازولام مي‌تواند اثرات الكل را تشديد كند. بهتر است از استفاده توأم پرهيز شود.

سایر اطلاعات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: بنزوديازپين.


طبقه‌بندي درماني: تسكين‌بخش قبل از جراحي، تسكين به هنگام هوشياري، داروي كمكي براي ايجاد بي‌هوشي عمومي، داروي فراموشي‌دهنده.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده D


ملاحظات اختصاصي


علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي بنزوديازپين‌ها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي‌شود:


مقدار مصرف براي هر فرد به‌طور جداگانه تعيين مي‌شود. كمترين مقدار مصرف مؤثر بايد استفاده شود. رعايت احتياط فراوان و كاهش مقدار مصرف در بيماران سالخورده و ناتوان لازم است.


پرسنل پزشكي بايد با كنترل راه هوايي آشنا باشند. پيگيري دقيق عملكرد قلبي - ريوي ضروري است. بيماراني كه ميدازولام مصرف كرده‌اند ، براي تشخيص ضعف تنفسي خطرناك بايد به‌طور مرتب پيگيري شوند.


محلول‌هاي دكستروز پنج درصد در آب، كلرور سديم 9/0 درصد و محلول رينگرلاكتات با ميدازولام سازگاري دارند.


قبل از تزريق وريدي، وسايل احياكننده و اكسيژن بايد در دسترس فوري باشند. آپنه و مرگ با تزريق وريدي سريع گزارش شده است. از تزريق داخل شرياني خودداري شود چرا كه خطرات اين روش تزريق شناخته شده نمي‌باشد. از نشت دارو به خارج رگ جلوگيري شود. براي جلوگيري از دپرسيون تنفسي تزريق وريدي به آهستگي انجام شود. تزريق آهسته وريدي به مدت 5-2 دقيقه و با غلظت mg/ml 5-1 و انفوزيون وريدي از طريق پمپ انجام شود.


براي جلوگيري از آسيب بافتي، دارو در عمق توده بزرگ عضلاني تزريق شود.


از مصرف هر گونه محلول تغيير رنگ داده يا حاوي رسوب خودداري شود.


كمي فشار خون اغلب در بيماراني بروز مي‌كند كه از قبل داروي مخدر مصرف كرده‌اند. علائم حياتي اين بيماران به دقت پيگيري شود.


اسپاسم حلق و اسپاسم نايژه ممكن است به ندرت بروز كنند.


ميدازولام را مي‌توان با مرفين، مپريدين، آتروپين و اسكوپولامين در يك سرنگ مخلوط كرد. محلول براي 30 دقيقه پايدار است. كاهش فشار خون در بيماراني كه با اپيوئيدها پيش درماني شد‌ه‌اند، بيشتر ديده مي‌شود. علائم حياتي بيمار مونيتور شود. شربت تنها در بيماراني كه تحت مراقبت كادر پزشكي قرار دارند. وجود بنزيل الكل در فرم تزريقي دارو خطر عوارض جانبي مانند هيپوتانسيون، اسيدوز متابوليك، و كرنيكتروس در نوزادان را افزايش مي‌دهد. مقدار بنزيل الكل را هنگام استفاده از دوزهاي بالاي ميدازولام يا داروهاي ديگري كه حاوي اين پرزرواتيو هستند، در نظر داشته باشيد.


نكات قابل توصيه به بيمار


انجام فعاليت‌هايي را كه احتياج به هوشياري و تعادل بدني دارند، تا برطرف شدن اثرات دارو، به تعويق بيندازيد.


براي جلوگيري از آسيب‌ديدگي، اقدامات لازم مانند داشتن همراه هنگام قدم زدن و تغيير آهسته وضعيت، ضروري است.


قبل از مصرف هر گونه داروي بدون نسخه با پزشك مشورت كنيد.


مصرف در سالمندان: بيماران سالخورده يا ناتوان، بخصوص بيماران مبتلا به COPD در معرض خطر بيشتر ضعف تنفسي و كمي فشار خون هستند. در اين بيماران مقادير كمتر مصرف توصيه شده است. مصرف دارو با احتياط همراه باشد.


مصرف در كودكان: بي‌ضرري و اثربخشي مصرف محلول خوراكي ميدازولام در كودكان زير 6 ماه ثابت نشده است. هنگام استفاده در نوزادان، مقدار بنزيل الكل را مونيتور كنيد.


مصرف در شيردهي: دارو در شير ترشح مي‌شود در دوره شيردهي دارو بايد با احتياط مصرف شود.

جهت یافتن اطلاعات تخصصی این دارو یکی از موارد ذیل را انتخاب نمایید

توزیع کنندگان این دارو
شرکت های تولید کننده یا وارد کننده دارو

دارونـــما
نوآوری برای سلامت

طراحی و اجرا M.Ramezani
ارتباط با ما Info@darunama.com