الانزاپین
الانزاپین

نام ژنریک

Olanzapine

شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet: 2.5, 5mg

موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) درمان كوتاه‌مدت اپيزودهاي حاد مانيك در بيماري‌ دوقطبي.


بزرگسالان: ابتدا با مقدار 15-10 ميلي‌گرم روزانه از راه خوراكي شروع مي‌گردد. در صورت نياز مي‌توان دوز دارو را به ميزان mg 5 در روز با فواصل زماني 24 ساعت يا بيشتر افزايش داد. حداكثر دوز مجاز در روز 20 ميلي‌گرم مي‌باشد. طول دوره درمان با اين دارو 4-3 هفته است.


ب) درمان طولاني‌مدت اختلالات دوقطبي.


بزرگسالان: مقدار 20-5 ميلي‌گرم در روز از راه خوراكي مصرف مي‌شود.


پ) درمان كمكي ليتيوم يا والپروات در اختلالات دوقطبي.


بزرگسالان: مقدار mg 10 روزانه از راه خوراكي مصرف مي‌شود. محدوده معمول مصرف دارو 20-5 ميلي‌گرم در روز است.


ت) درمان طولاني‌مدت اسكيزوفرني.


بزرگسالان: ابتدا مقدار 10-5 ميلي‌گرم روزانه مصرف مي‌شود. هدف رسيدن به دوز mg 10 در روز طي چندين روز از شروع درمان مي‌باشد.


مي‌توان دوز دارو را هفتگي به ميزان mg 5 در روز تا حداكثر دوز mg 20 روزانه افزايش داد. هر چند در مواردي كه ميزان مصرف دارو از mg 10 در روز بيشتر مي‌شود، ارزيابي باليني لازم است.


تنظيم دوز: در بيماراني كه ناتوان بوده، در كساني كه مستعد واكنش‌هاي هايپوتانسيو هستند، در افرادي كه ريسك فاكتوري از نظر آهسته متابوليزه كردن الانزاپين دارند (خانم‌هاي غير سيگاري با سن بالاي 65 سال)، يا كساني كه حساسيت بالاتري به الانزاپين دارند دوز شروع پيشنهاد شده mg 5 است. لازم است در اين افراد افزايش دوز با احتياط صورت گيرد.


ث) درمان آژيتاسيون در اسكيزوفرني و فازمانيا در اختلالات دوقطبي.


بزرگسالان: مقدار mg 10-5/2 از دارو از راه عضلاني مصرف مي‌شود.


در مواردي هم‌چون دوزهاي بالاتر از mg 30 در روز، استفاده از دوز mg 10 با فواصل كوتاه‌تر از 2 ساعت بعد از دوز اول و 4 ساعت بعد از دوز دوم، بي‌خطر بودن دارو مشخص نشده است.


اگر بيمار به دوز نگهدارنده نياز دارد، لازم است كه دوز مصرفي به mg 20-5 روزانه از راه خوراكي تبديل شود.


تنظيم دوز: در سالمندان و كساني كه ساير نارسايي‌هاي باليني دارند، mg 5 از راه عضلاني مصرف مي‌شود. در افراد ناتوان، بيماران مستعد هايپوتانسيون و در افراد حساس به اثرات الانزاپين لازم است مقدار mg 5/2 از راه عضلاني مصرف شود.


مكانيسم اثر


مكانيسم الانزاپين مشخص نيست. اين دارو به عنوان آنتاگونيست رسپتورهاي دوپامين (D4, D1) و سروتونين (5HT2A/2C) عمل مي‌كند، به علاوه اثرات مهاري بر روي رسپتورهاي آدرنرژيك- كولينژريك و هيستامينرژيك نيز دارد.


فارماکوکينتيک


جذب: غذا بر سرعت و ميزان جذب دارو اثري ندارد. حدود 40 درصد از دوز مصرفي توسط اثر عبور اول كبدي متابوليزه مي‌شود.


جذب دارو از راه عضلاني سريع است. حداكثر غلظت پلاسمايي ايجاد شده از راه عضلاني 5 برابر بيشتر از غلظت پلاسمايي ايجاد شده به دنبال مصرف خوراكي است.


پخش: اين دارو به‌ طور گسترده در بدن پخش مي‌شود و حجم پخش آن حدود 1000 ليتر است. دارو 93 درصد اتصال پروتئيني دارد كه عمدتاً به آلبومين و 1? اسيد گليكوپروتئين متصل مي‌شود.


متابوليسم: دارو توسط گلوكورونيداسيون مستقيم و همين‌طور اكسيداسيون با واسطه سيتوكروم P450 متابوليزه مي‌شود.


دفع: حدود 57 درصد از دارو از طريق ادرار و 30 درصد آن از راه مدفوع به شكل متابوليت دفع مي‌شود. تنها 7 درصد از داروي مصرف شده به شكل دست‌نخورده از راه ادرار دفع مي‌گردد.


نيمه‌عمر حذف دارو بين 54-21 ساعت مي‌باشد. نيمه‌عمر راه عضلاني مشابه راه خوراكي است.

موارد منع مصرف

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


الانزاپين مي‌تواند منجر به افزايش سطح قند، CK, GGT, ALT, AST و پرولاكتين سرم گردد.


اين دارو باعث افزايش ميزان ائوزينوفيل و كاهش سلول‌هاي سفيد مي‌گردد.

موارد قابل توجه

-

تداخل دارویی

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: بي‌خوابي، سرگيجه، NMS، اختلالات شخصيتي، مختل شدن تعادل، آكاتيژي، عوارض اكستراپيراميدال، تب،پاركينسونيسم، خودكشي، تارديوديس‌كينزي، لرزش.


قلبي - عروقي: درد قفسه سينه، هايپرتانسيون، هايپوتانسيون (I.M)، افت فشار وضعيتي، ادم محيطي، تاكيكاردي.


گوش، حلق ، بيني : تنبلي چشم (آمبليوپي)، التهاب ملتحمه، فارنژيت، آبريزش بيني.


دستگاه گوارش: يبوست، خشكي دهان، سوءهاضمه، افزايش اشتها، افزايش ترشح بزاق، تشنگي، استفراغ.


ادراري- تناسلي: آمنوره، هماچوري، خونريزي شديد قاعدگي، بي‌اختياري ادرار، واژينيت، عفونت مجاري ادراري.


خون: لكوپني.


متابوليك: هايپرگلايسمي، افزايش وزن.


عضلاني - اسكلتي: درد پشت، درد انتهاها، درد مفاصل، خشكي مفاصل، پرش عضلاني.


تنفسي: تنگي نفس، افزايش سرفه.


پوست: اكيموز، درد در محل تزريق، تعريق.


ساير عوارض: درد دندان، سندرم شبه‌ آنفلوانزا.


مسموميت و درمان


الانزاپين هيچ آنتي‌دوت اختصاصي ندارد و در موارد مصرف بيش از حد، درمان‌هاي علامتي انجام مي‌گردد.


مصرف بيش از حد الانزاپين منجر به بروز خواب‌آلودگي و اختلال تكلم مي‌شود.


لازم است بيماران از نظر افت فشار، كلاپس عروقي، كوما، تشنج يا واكنش‌هاي ديس‌تونيك، كنترل شوند.


ممكن است شستشوي معده با شاركول فعال و سوربيتول مؤثر باشد.


دارو توسط دياليز برداشت نمي‌شود. لازم است از مصرف اپي‌نفرين، دوپامين يا ساير تركيبات سمپاتوميمتيك كه داراي فعاليت بتا آگونيستي هستند، پرهيز شود.

مکانیزم اثر

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: بي‌خوابي، سرگيجه، NMS، اختلالات شخصيتي، مختل شدن تعادل، آكاتيژي، عوارض اكستراپيراميدال، تب،پاركينسونيسم، خودكشي، تارديوديس‌كينزي، لرزش.


قلبي - عروقي: درد قفسه سينه، هايپرتانسيون، هايپوتانسيون (I.M)، افت فشار وضعيتي، ادم محيطي، تاكيكاردي.


گوش، حلق ، بيني : تنبلي چشم (آمبليوپي)، التهاب ملتحمه، فارنژيت، آبريزش بيني.


دستگاه گوارش: يبوست، خشكي دهان، سوءهاضمه، افزايش اشتها، افزايش ترشح بزاق، تشنگي، استفراغ.


ادراري- تناسلي: آمنوره، هماچوري، خونريزي شديد قاعدگي، بي‌اختياري ادرار، واژينيت، عفونت مجاري ادراري.


خون: لكوپني.


متابوليك: هايپرگلايسمي، افزايش وزن.


عضلاني - اسكلتي: درد پشت، درد انتهاها، درد مفاصل، خشكي مفاصل، پرش عضلاني.


تنفسي: تنگي نفس، افزايش سرفه.


پوست: اكيموز، درد در محل تزريق، تعريق.


ساير عوارض: درد دندان، سندرم شبه‌ آنفلوانزا.


مسموميت و درمان


الانزاپين هيچ آنتي‌دوت اختصاصي ندارد و در موارد مصرف بيش از حد، درمان‌هاي علامتي انجام مي‌گردد.


مصرف بيش از حد الانزاپين منجر به بروز خواب‌آلودگي و اختلال تكلم مي‌شود.


لازم است بيماران از نظر افت فشار، كلاپس عروقي، كوما، تشنج يا واكنش‌هاي ديس‌تونيك، كنترل شوند.


ممكن است شستشوي معده با شاركول فعال و سوربيتول مؤثر باشد.


دارو توسط دياليز برداشت نمي‌شود. لازم است از مصرف اپي‌نفرين، دوپامين يا ساير تركيبات سمپاتوميمتيك كه داراي فعاليت بتا آگونيستي هستند، پرهيز شود.

فارماكوكینتیك

تداخل دارويي


در مصرف همزمان با داروهاي ضد فشار خون و ديازپام، اثرات هايپوتانسيو تشديد مي‌شود.


كاربامازپين، امپرازول و ريفامپين منجر به افزايش كليرانس الانزاپين مي‌شوند.


الانزاپين اثرات آگونيست‌هاي دوپامين و لوودوپا را آنتاگونيزه مي‌كند.


فلووكسامين منجر به كاهش كليرانس الانزاپين مي‌گردد.

سایر اطلاعات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: مشتق تي‌انوبنزوديازپين.


طبقه‌بندي درماني: آنتي‌سايكوتيك.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C


ملاحظات اختصاصي


بايد بيماران از نظر بروز علائم NMS (هايپرترمي ، سفتي عضلاني، اختلال سطح هوشياري، عدم ثبات اتونوميك) كه يك عارضه نادر ولي كشنده در مصرف داروهاي آنتي‌سايكوتيك مي‌باشد، كنترل شوند. در صورت بروز اين علائم بايد بلافاصله دارو قطع شده و بيمار درمان گردد.


لازم است تست‌هاي عملكرد كبدي بيمار در ابتداي درمان و به‌طور دوره‌اي در طي درمان چك شود.


به دليل احتمال بروز هايپرگلايسمي، كنترل بيماران ديابتي بايد به‌طور منظم صورت گيرد.


ويال‌هاي فرم تزريقي دارو در دماي 25-20 درجه سانتي‌گراد نگهداري شود. ويال را دور از نور نگه داشته و فريز نگردد.


جهت آماده‌سازي تزريق عضلاني، محتواي ويال را با ml 1/2 آب مقطر مخلوط كرده تا محلول mg/ml 5 ايجاد شود كه يك محلول شفاف زردرنگ است.


محلول آماده شده را در دماي اتاق نگهداري نموده و ظرف يك ساعت از آماده‌سازي مصرف گردد.


در صورتي كه بعد از تزريق عضلاني، بيمار در حالت خوابيده باشد، خطر افت فشار وضعيتي و براديكاردي به حداقل مي‌رسد.


نكات قابل توصيه به بيمار


مي‌توان دارو را بدون توجه به غذا مصرف نمود.


حين استفاده از الانزاپين از انجام كارهاي نيازمند هوشياري كامل پرهيز شود، چرا كه اثرات CNS دارو قابل پيش‌بيني نمي‌باشد.


در طي درمان، از مصرف الكل اجتناب شود.


لازم است بيمار در طي درمان، در معرض گرماي زياد قرار نگيرد، چون دارو منجر به مختل كردن توان بدن در كاهش دماي مركزي مي‌گردد.


جهت جلوگيري از افت فشار وضعيتي، تغيير وضعيت به آهستگي صورت گيرد.


در صورت بروز خشكي دهان، مي‌توان از آب‌نبات‌هاي بدون قند، آدامس يا قطعات يخ استفاده كرد.


به دليل احتمال بالاي تداخل دارويي، بدون مشورت از مصرف هر نوع دارو يا فرآورده بدون نسخه اجتناب گردد.


جهت دستيابي به اثرات كامل درماني چندين هفته زمان لازم است.


مصرف در سالمندان


1- به دليل اين‌كه كليرانس دارو در سالمندان كاهش مي‌يابد، لازم است در اين افراد، درمان با دوزهاي كمتري آغاز گردد. نيمه‌عمر دارو در سالمندان 5/1 برابر طولاني مي‌شود.


2- مصرف الانزاپين جهت درمان سايكوز ناشي از دمانس تأييد نشده است. سالمندان دچار دمانس، هنگام مصرف اين دارو در معرض خطر استروك و مرگ مي‌باشند.


مصرف در كودكان: بي‌خطر بودن و اثربخشي دارو در كودكان به قطعيت نرسيده است.


مصرف در شيردهي: دارو در شير ترشح مي‌شود. بنابراين لازم است كه شيردهي متوقف شده يا مصرف دارو قطع گردد.

توزیع کنندگان این دارو
شرکت های تولید کننده یا وارد کننده دارو

دارونـــما
نوآوری برای سلامت

طراحی و اجرا M.Ramezani
ارتباط با ما Info@darunama.com