هالوپریدول
هالوپریدول

نام ژنریک

Haloperidol

شکل دارویی

اشكال دارويي:


Tablet: 0.5, 2, 5mg


Injection: 5, 50 mg/ml


Solution: 2 mg/ml

موارد مصرف

موارد و مقدار مصرف


الف) اختلالات سايكوتيك.


بزرگسالان: مقدار مصرف براي هر فرد و علائم مختلف جداگانه تعيين مي‌شود. ابتدا، مقدار 5-0.5 ميلي‌گرم دو يا سه بار در روز از راه خوراكي و يا 5-2 ميلي‌گرم هر 8-4 ساعت از راه تزريق عضلاني مصرف مي‌گردد، و در صورت نياز، براي كنترل سريع علائم، مقدار مصرف به سرعت افزايش مي‌يابد. حداكثر مقدار مصرف خوراكي mg/day 100 است. مقادير بيش از 100 ميلي‌گرم براي موارد بسيار شديد و مقاوم مصرف شده است.


كودكان 3 تا 12 سال با وزن 15 تا 40 كيلوگرم: با دوز 0.5 ميلي‌گرم خوراكي روزانه که در دو يا سه دوز منقسم شروع مي‌شود. اين دوزاژ مي‌تواند به اندازه 0.5 ميلي‌گرم روزانه در فواصل 5 تا 7 روز افزايش يابد. ادامه درمان با دوزاژ mg/kg 0.15-0.05 روزانه در دو يا سه دوز منقسم مي‌باشد.


ب) كنترل اختلالات سايكوتيك مزمن در بيماراني كه به درمان طولاني‌مدت احتياج دارند.


بزرگسالان: مقدار 100 ميلي‌گرم از هالوپريدول دكانوات هر چهار هفته تزريق عضلاني مي‌شود. اطلاعات با دوزهاي بيشتر از 450 ميلي‌گرم در ماه محدود است.


پ) كنترل تيك و صداهاي ناخواسته در سندرم Gilles de la Tourette.


بزرگسالان: مقدار 2-0.5 ميلي‌گرم دو يا سه بار در روز از راه خوراكي مصرف مي‌شود. مقدار مصرف بر حسب نياز افزايش مي‌يابد.


كودكان 12-3 ساله: مقدار mg/kg/day 0.05-0.075 در دو يا سه دوز منقسم مصرف مي‌شود.


ت) دليريوم.


بزرگسالان: 1 تا 2 ميلي‌گرم وريدي هر 2 تا 4 ساعت.


مكانيسم اثر


اثر ضد سايكوتيك: به نظر مي‌رسد هالوپريدول با انسداد شديد پس‌سيناپسي گيرنده‌هاي دوپامين در سيستم اعصاب مركزي (CNS)، اثرات ناشي از دوپامين را مهار مي‌سازد. اثرات فارماكولوژيك اين دارو شبيه داروهاي ضد سايكوتيك پيپرازيني است. مكانيسم اثر هالوپريدول در سندرم Gilles de la Tourertte مشخص نيست.


هالوپريدول داراي بسياري از اثرات محيطي و مركزي ديگري نيز مي‌باشد. اين دارو اثرات ضد كولينرژيك محيطي ضعيف و ضد استفراغ دارد و گيرنده‌هاي آلفا و گانگليوني را مسدود مي‌كند و فعاليت ناشي از هيستامين و سروتونين را مهار مي‌سازد. از مهم‌ترين عوارض جانبي اين دارو عوارض اكستراپيراميدال است.


فارماکوکينتيک


جذب: سرعت و ميزان جذب اين دارو به روش مصرف آن بستگي دارد. فراهم‌زيستي ناشي از جذب قرص‌ها 60 درصد است.


پخش: به‌طور گسترده در بدن انتشار مي‌يابد و غلظت زياد آن در بافت چربي يافت مي‌شود. 92-90 درصد به پروتئين پيوند مي‌يابد.


متابوليسم: به ميزان زيادي در كبد متابوليزه، مي‌شود. فقط يك متابوليت فعال دارد كه ممكن است نسبت به داروي اصلي فعاليت كمتري داشته باشد.


دفع: حدود 40 درصد داروي مصرف شده طي پنج روز از طريق ادرار و حدود 15 درصد آن از مدفوع و از طريق مجراي صفراوي دفع مي‌شود.

موارد منع مصرف

اثر بر آزمايشهاي تشخيصي


هالوپريدول مي‌تواند ارزش تست‌هاي عملكردي كبد را افزايش دهد. همچنين مي‌تواند شمارش گلوبول‌هاي سفيد را افزايش يا كاهش دهد.

موارد قابل توجه

-

تداخل دارویی

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: نشانه‌هاي اكستراپيراميدال شديد، ديسكينزي ديررس، رخوت، خواب‌آلودگي، سندرم نورولپتيك بدخيم، سرگيجه، سردرد، بي‌خوابي.


قلبي - عروقي: تاکي کاردي، تغييرات EKG، هيپرتانسيون، هيپوتانسيون.


چشم: تاري ديد.


دستگاه گوارش: خشكي دهان، يبوست، تهوع، استفراغ، بي‌اشتهايي، اسهال، سوء هاضمه.


ادراري - تناسلي: احتباس ادرار، پرياپيزم، بي‌نظمي قاعدگي.


خون: لكوپني، لكوسيتوز.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: ضعف CNS كه با خواب عميق و غير قابل بيدار كردن و احتمال اغما مشخص مي‌شود، كمي يا زيادي فشار خون، نشانه‌هاي اكستراپيراميدال، ديستوني، حركات غير ارادي و غير طبيعي عضلاني، آشفتگي، حملات تشنجي، آريتمي، تغييرات EKG (ممكن است طولاني شدن فاصله Q-T و تاكي‌كاردي بطني Torsades de pointes را نشان دهد)، هيپرترمي يا هيپوترمي، و اختلال كار سيستم اعصاب خودكار.


درمان: بهبود عوارض ناشي از مصرف بيش از حد هالوپريدول دكانوات، به علت اثر طولاني آن، به زمان طولاني‌تري احتياج دارد.


درمان علامتي و حمايتي است و شامل حفظ علائم حياتي، حفظ راه تنفسي، تثبيت درجه حرارت بدن، و حفظ تعادل مايعات و الكتروليت‌ها مي‌شود. براي ايجاد استفراغ، با توجه به خاصيت ضد استفراغ هالوپريدول و خطر آسپيراسيون، مي‌توان از شربت ايپكا استفاده كرد. شستشوي معده نيز ممكن است مفيد باشد، و به دنبال آن، مي‌توان ذغال فعال و مسهل نمكي مصرف كرد. دياليز در اين مورد كمكي نمي‌كند.


درجه حرارت بدن در صورت لزوم بايد تنظيم گردد. كمي فشار خون را مي‌توان با تزريق وريدي مايعات درمان كرد. اپي‌نفرين نبايد مصرف شود. مي‌توان تشنج را با تزريق ديازپام يا باربيتورات‌ها، آريتمي را با داروهاي ضد‌ آريتمي و مونيتور كردن ECG و واكنش‌هاي اكستراپيراميدال را با تجويز mg 2-1 بنزتروپين يا تزريق ديفن هيدرامين به مقدار mg 50-10 درمان كرد.

مکانیزم اثر

عوارض جانبي


اعصاب مركزي: نشانه‌هاي اكستراپيراميدال شديد، ديسكينزي ديررس، رخوت، خواب‌آلودگي، سندرم نورولپتيك بدخيم، سرگيجه، سردرد، بي‌خوابي.


قلبي - عروقي: تاکي کاردي، تغييرات EKG، هيپرتانسيون، هيپوتانسيون.


چشم: تاري ديد.


دستگاه گوارش: خشكي دهان، يبوست، تهوع، استفراغ، بي‌اشتهايي، اسهال، سوء هاضمه.


ادراري - تناسلي: احتباس ادرار، پرياپيزم، بي‌نظمي قاعدگي.


خون: لكوپني، لكوسيتوز.


مسموميت و درمان


تظاهرات باليني: ضعف CNS كه با خواب عميق و غير قابل بيدار كردن و احتمال اغما مشخص مي‌شود، كمي يا زيادي فشار خون، نشانه‌هاي اكستراپيراميدال، ديستوني، حركات غير ارادي و غير طبيعي عضلاني، آشفتگي، حملات تشنجي، آريتمي، تغييرات EKG (ممكن است طولاني شدن فاصله Q-T و تاكي‌كاردي بطني Torsades de pointes را نشان دهد)، هيپرترمي يا هيپوترمي، و اختلال كار سيستم اعصاب خودكار.


درمان: بهبود عوارض ناشي از مصرف بيش از حد هالوپريدول دكانوات، به علت اثر طولاني آن، به زمان طولاني‌تري احتياج دارد.


درمان علامتي و حمايتي است و شامل حفظ علائم حياتي، حفظ راه تنفسي، تثبيت درجه حرارت بدن، و حفظ تعادل مايعات و الكتروليت‌ها مي‌شود. براي ايجاد استفراغ، با توجه به خاصيت ضد استفراغ هالوپريدول و خطر آسپيراسيون، مي‌توان از شربت ايپكا استفاده كرد. شستشوي معده نيز ممكن است مفيد باشد، و به دنبال آن، مي‌توان ذغال فعال و مسهل نمكي مصرف كرد. دياليز در اين مورد كمكي نمي‌كند.


درجه حرارت بدن در صورت لزوم بايد تنظيم گردد. كمي فشار خون را مي‌توان با تزريق وريدي مايعات درمان كرد. اپي‌نفرين نبايد مصرف شود. مي‌توان تشنج را با تزريق ديازپام يا باربيتورات‌ها، آريتمي را با داروهاي ضد‌ آريتمي و مونيتور كردن ECG و واكنش‌هاي اكستراپيراميدال را با تجويز mg 2-1 بنزتروپين يا تزريق ديفن هيدرامين به مقدار mg 50-10 درمان كرد.

فارماكوكینتیك

تداخل دارويي


مصرف همزمان با داروهاي مقلد سمپاتيك، از جمله اپي‌نفرين، فنيل‌افرين، فنيل‌پروپانول آمين، افدرين و داروهاي كاهنده اشتها، ممكن است اثرات بالابرنده فشار خون و تحريك‌كننده اين داروها را كاهش دهد.


هالوپريدول ممكن است پاسخ فشار خون به داروهاي كاهنده فشار خون را كه از طريق مركزي عمل مي‌كنند، مانند گوانتيدين، كلونيدين، متيل‌دوپا و رزپين، مهار سازد.


مصرف همزمان با داروهاي مضعف CNS، مانند الكل، داروهاي ضد درد، باربيتورات‌ها، داروهاي مخدر، آرام‌بخشها و بيهوش‌كننده عمومي و بي‌حس‌كننده نخاعي و اپي‌دورال، يا سولفات منيزيم تزريقي موجب بروز اثرات اضافي (رخوت بيش از حد، تضعيف تنفسي، و كمي فشار خون) مي‌شود.


مصرف همزمان با داروهاي ضد آريتمي، مانند كينيدين، ديزوپيراميد يا پروكائين‌آميد موجب افزايش ميزان بروز آريتمي قلبي و اختلال در انتقال مي‌شود.


مصرف همزمان با آتروپين يا ساير داروهاي ضد كولينرژيك، از جمله داروهاي ضد افسردگي، مهاركننده‌هاي MAO، فنوتيازين‌ها، ضد هيستامين‌ها، مپريدين و داروهاي ضد پاركينسونيسم موجب رخوت بيش از حد، انسداد فلجي روده، تغييرات بينايي و يبوست شديد مي‌شود.


مصرف همزمان با نيترات‌ها موجب بروز كمي فشار خون مي‌شود.


مصرف همزمان با متريزاميد خطر تشنجات را افزايش مي‌دهد.


داروهاي مسدودكننده گيرنده‌هاي بتا - آدرنرژيك ممكن است متابوليسم هالوپريدول را مهار كرده و غلظت‌هاي پلاسمايي و سميت دارويي را افزايش دهند.


مصرف همزمان با پروپيل تيواوراسيل خطر آگرانولوسيتوز را افزايش مي‌دهد.


مصرف همزمان با ليتيم ممكن است موجب مسموميت شديد نورولوژيك همراه با يك سندرم شبه آنسفاليت، و كاهش پاسخ درماني به هالوپريدول شود.


هالوپريدول ممكن است اثر درماني بروموكريپتين بر روي ترشح پرولاكتين را خنثي كند.


هالوپريدول ممكن است اثرات تنگ‌كننده عروق دوپامين را كاهش دهد.


هالوپريدول ممكن است موجب كاهش اثربخشي و افزايش مسموميت لوودوپا (از طريق انسداد دوپامين) شود.


هالوپريدول ممكن است متابوليسم فني‌توئين را مهار كرده و سميت آن را افزايش دهد.


آنتي‌اسيدها و ضد اسهال‌هاي محتوي آلومينيوم و منيزيم، جذب دارو را كاهش مي‌دهند؛ حداقل 2 ساعت بين مصرف اين داروها فاصله باشد.


فنوباربيتال مي‌تواند ترشح كليوي دارو را افزايش دهد.


ريفامپين مي‌تواند سطح و كارآيي هالوپريدول را كاهش دهد. بيمار به دقت مونيتور شود.


استفاده توأم با الكل ممكن است باعث افزايش دپرسيون CNS شود.


مصرف زياد سيگار مي‌تواند باعث افزايش متابوليسم هالوپريدول شود.

سایر اطلاعات

طبقه‌بندي فارماكولوژيك: دسته بوتيروفنون.


طبقه‌بندي درماني: ضد سايكوز.


طبقه‌بندي مصرف در بارداري: رده C


نام‌هاي تجاري: Haldol


ملاحظات اختصاصي


از قطع ناگهاني مصرف دارو خودداري شود، مگر آنكه عوارض شديد جانبي بروز کند.


به علت اين‌كه قطع ناگهاني دارو ممكن است عوارض جانبي شديدي ايجاد كند، دوز دارو را در مدت چند هفته كم كنيد.


اين دارو عوارض قلبي - عروقي كمي دارد. به همين دليل در بيماران با مشكلات قلبي ارجح است.


بيماران را به صورت دوره‌اي از نظر عوارض اكستراپيراميدال و ديسكينزي تأخيري بررسي كنيد.


مقدار 2 ميلي‌گرم هالوپريدول از نظر درماني معادل 100 ميلي‌گرم كلرپرومازين است.


در صورت تغيير شكل مصرف دارو از قرص به شكل تزريقي دكانوات آن، بيمار بايد 20-10 برابر مصرف خوراكي روزانه هالوپريدول را در يك ماه (حداكثر 100 ميلي‌گرم) مصرف كند.


نكات قابل توصيه به بيمار


تا مشخص شدن پاسخ CNS به دارو، از انجام فعاليت‌هايي كه نياز به هوشياري كامل و تعادل خوب پسيكوموتور دارند، خودداري كنيد. خواب‌آلودگي و سرگيجه معمولاً بعد از چند هفته مصرف دارو قطع شود.


از مصرف همزمان دارو يا الكل يا داروهاي مضعف ديگر خودداري كنيد.


مصرف در سالمندان:


1- مصرف اين دارو مخصوصاً براي درمان آشفتگي همراه با زوال عقل پيري مؤثر است.


2- بيماران سالخورده معمولاً به مقادير اوليه كمتر و تنظيم تدريجي‌تر مقدار مصرف احتياج دارند.


3- ديسكينزي تأخيري در افراد سالمند به ويژه در خانم‌هاي مسن بيشتر اتفاق مي‌افتد.


مصرف در كودكان: مصرف هالوپريدول به صورت خوراكي در كودكان كوچكتر از سه سال توصيه نمي‌شود.

برای این دارو، اطلاعات تخصصی یافت نشد .
توزیع کنندگان این دارو
شرکت های تولید کننده یا وارد کننده دارو

دارونـــما
نوآوری برای سلامت

طراحی و اجرا M.Ramezani
ارتباط با ما Info@darunama.com